拟胆碱和抗胆碱药.pptVIP

1、叔胺类非酯键的抗胆碱药 ??属于中枢抗胆碱药–因亲脂性较大，易进入中枢–用于抗震颤麻痹 奥芬那君 苯海索 丙 环定 比哌立登 二）合成M受体拮抗剂 第六十三页，共八十六页，2022年，8月28日 2、季胺类做成季铵盐–难以通过血脑屏障，不呈现中枢作用 溴丙胺太林 –Propantheline Bromide –普鲁本辛（Probanthine） 呫吨环 氨基乙醇酯 季胺 二）合成M受体拮抗剂 第六十四页，共八十六页，2022年，8月28日 溴丙胺太林　Propantheline Bromide 作用 ??较强的外周抗M胆碱作用 ??较弱的神经节阻断作用 ??对胃肠道平滑肌有选择性 典型药物 第六十五页，共八十六页，2022年，8月28日 溴丙胺太林的合成 醚化 脱水环合 还原 氰基取代 氰基水解 酯化 季铵化 第六十六页，共八十六页，2022年，8月28日 合成M受体拮抗剂的发展方向 寻找对M受体亚型有选择性的药物–哌仑西平和替仑西平----选择性拮抗胃肠道M1受体–对平滑肌、心肌、唾液腺等的M受体亲和力低 哌仑西平 Pirenzepine 替仑西平 Telenzepine M1，治疗胃及十二指肠溃疡，慢性阻塞性支气管炎 第六十七页，共八十六页，2022年，8月28日 二、 N受体拮抗剂 nicotinic receptor antagoni