糖尿病药物简介.pptVIP

预混人胰岛素30/70，一日2次 治疗前血糖情况 达美康?缓释片第一个亲水基质剂型的口服降糖药 羟丙甲纤维素: 高粘度 低粘度 润滑剂 亲水型基质 颗粒 格列齐特 30 mg 磷酸氢钙二水合物 糊精-麦芽糖复合剂 硬脂酸镁 无水的胶体硅 纤维素：葡萄糖分子通过β-1,4-糖苷键连接而形成的葡聚糖。通常含数千个葡萄糖单位，是植物细胞壁的主要成分。 格列喹酮(Gliquidone,糖适平) 迅速吸收而近于完全地吸收； 口服后2-3小时出现血药峰值； 属短效磺酰脲类； 主要在肝脏代谢，约95％由胆汁排出； 少量(约5%)由肾脏排泄； 对肾功能较差者可应用； 常用量每日30-90mg，分2-3次服用。 吸收：食物经过消化后形成的小分子物质,以及维生素、无机盐和水通过消化道粘膜上皮细胞进入血液和淋巴的过程。 格列吡嗪控片(Glipizide XL,瑞易宁) 每餐后可有血胰岛素峰值出现； 刺激胰岛素“按需分泌”; 可增加胰岛素的敏感性； 对空腹血糖的控制较普通释格列吡嗪为优。 开始日服5mg，早餐时服用(也可在其它认为方便的时候服用) 国产平片 早、中、晚分三次餐前服用 控释片 qd 格列美脲(Glimepiride,亚莫利) 与磺酰脲类受体结合位点和其他不同 与优降糖相比，降血糖作用快且持久，促胰岛素释放的作用更快； 血浆半衰期9小时，每日用药一次即可 每日1mg；4mg；6mg, FBG,PBG,HbA1C皆明显改善； 有轻度低血糖反应。 半衰期：指药物在体内消除一半所用的时间或血浆药物浓度降低一半所需的时间。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 瑞格列奈(Repaglinide，诺和龙) 与36KDa蛋白特异性结合，为钾通道一部分，可使钾通道关闭； 使?细胞内已合成胰岛素释放； 与高血糖协同使胰岛素释放； 速效餐时血糖调节剂； 作用较强，用量0.25,0.5,1,2,4mg。 通道：是一类贯穿脂质双层，中央带有亲水性孔道的膜蛋白。 格列本脲 氯茴苯酸 瑞格列奈 D-苯丙氨酸 甲苯磺丁脲 格列吡嗪 格列美脲 O O O N N H N H N H2N HO O 那格列奈 HO O H N O H N O S O O O O OH OH O O H N H N H N H N O CI N O O S O O H N H N O S O O O S O O H N H N H N H N 那格列奈：苯丙氨酸衍生物无磺脲和氯茴苯酸基团 糖尿病口服降糖药 胰岛素促分泌剂： 磺酰脲类 非磺酰脲类 胰岛素增敏剂： 双胍类 双胍类药物作用机制 胰 岛 素 分 泌 减 少 减少肝糖输出 控制血糖 增加肌肉葡萄糖摄取 肌 肉 胰 腺 肝脏 American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2) Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994 双胍类药物适应症 2型糖尿病患者首选，尤其是肥胖者首选 2型糖尿病患者与磺脲类降糖药联合 1型病人和2型糖尿病病人使用胰岛素来治疗时，双胍可与之联合使用，协助胰岛素的降糖作用，减少胰岛素用量 二甲双胍(Metformin) 二甲双胍不会降低正常人血糖，不会引起低血糖 安全性好，所以成为2010ADA首选用药 qd tid 适应：生物体能够因环境的变化形成新的遗传形状而是自己顺应环境，称为适应。 二甲双胍注意事项 消化道反应：如恶心、呕吐、纳差、腹部不适、腹泻、口内有金属味 乳酸性酸中毒：增加血乳酸浓度抑制乳酸氧化，损害氧化磷酸化 老年人：65岁以上老年患者慎用、不推荐80岁以上的患者使用本品 禁忌症： 肾脏疾病或、心力衰竭(休克)、急性心肌梗塞和败血症等引起肾功能障碍 需要药物治疗的充血性心衰,和其他严重心、肺疾患 碘化造影剂者, 维生素B12,叶酸缺乏未纠正者暂时停用本品 二甲双胍在老年科使用受限！ 消化：食物中所含营养物质在消化道内被分解称可吸收的小分子的过程。 腹泻：指排便次数增多，粪质稀薄或带有黏液、脓血或未消化的食物。 恶心：指上腹部一种特殊不适的主观感觉。 氧化磷酸化：电子从一个底物传递给分子氧的氧化与酶催化的由ADP和Pi生成ATP与磷酸化相偶联的过程。 酸中毒：体内血液和组织中酸性物质的堆积，其本质是血液中氢离子浓度上升、PH值下降。 中毒：进入人体的化学物质达到中毒量时导致组织及器官损害引起的全身性疾病。 糖尿病口服降糖药 胰岛素促分泌剂： 磺酰脲类 非磺酰脲类 胰岛素增敏剂： 双胍类 噻唑烷二酮类 噻唑烷二酮类 降血糖的作用机理 减轻外围组