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1、 缓释、控释制剂得常用辅料、
阻滞剂:利用高分子化合物控制药物得释放速度。有骨架型、包衣膜型缓释材料
与增稠剂。
1、骨架型 (1)亲水性骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物得释放。如甲
基纤维素 MC 、羧甲基纤维素钠 CMC-Na、羟丙基甲基纤维素 HPMC 、聚维酮
PVP 、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等。
(2)不溶性骨架材料:乙基纤维素EC 、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、EVA 乙烯-醋
酸乙烯共聚物、硅橡胶等。
(3)溶蚀 shi 性骨架材料:动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、
单硬脂酸甘油酯。
包衣膜型缓释材料:不溶性高分子材料,EC 等。
肠溶性高分子材料:丙烯酸树脂L 与S 型、醋酸纤维素酚酞酯CAP 、醋酸羟
丙甲纤维素琥珀酸酯HPMCAS 与羟丙甲纤维素酚酞酯HPMCP 等。
3、增稠剂:水溶性高分子材料,溶于水后,其溶液黏度随浓度而增大,可以减慢
药物扩散速度。
主要用于液体制剂。常用得有明胶、聚维酮PVP 、羟甲基纤维素CMC 、聚
乙烯醇PVA 、右旋糖酐等。
膜控型片得剂型特点
包衣液由包衣材料、增塑剂与溶剂组成。
微孔膜包衣片:乙基纤维素、醋酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸
树脂作为包衣材料。PEC 类、PV 、十二烷基硫酸钠、糖与盐等水溶性得物质为
致孔剂。
膜控释小片:药物小片用缓释膜包衣后装入硬胶囊使用。
肠溶膜控释片
渗透泵片有药物、半透膜材料、渗透压活性物质与推动剂等组成。
半透膜材料:纤维素类、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。
缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血得药物:黄阿伯溶兑葡萄糖,
非那西丁:解热镇痛药。
药品不良反应得性质分类:副作用、毒性作用、首剂效应、继发性反应、后
遗作用。副作用(阿托品:解痉、强心、抑制腺体分泌。)
毒性作用 1、与剂量明显相关2、一般较严重3、多数可预期4 、基因毒性:
氮芥-机体损伤。
后遗作用—停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下仍残存得药理效应。
举例:1、短暂得:苯二氮-宿醉现象。2 、持久性:长期使用肾上腺皮质激素,肾
上腺皮质功能下降。
首剂效应-患者初服某种药物时,机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受得
强烈反应。
继发性反应- 由于药物得治疗作用所引起得不良后果。又称治疗矛盾。举例
长期使用广谱抗生素如四环素-二重感染。特点:(1)不就是药物本身效应,而就是间
接结果;(2)一般不发生于首次给药(3)初次接触需诱导期,停药后反应消失。
停药反应-1、长期用药2、突然停药,使疾病原有症状重现以及加剧得现象。
普萘洛尔、可乐定(突然停药,血压升高)
家族性反应 举例:假性胆碱酯酶缺乏者,用琥珀胆碱后, 由于延长了肌肉松
弛作用而常出现呼吸暂停反应。
变态反应
特殊毒性-致癌、致畸、致突变。(1)致癌-主要引起恶性肿瘤,主要靶物质就是
DNA,代表性药物1 坑肿瘤药(苯丁酸氮芥、环磷酰胺、美法仑、多柔比星、丝裂
霉素)2 其她药(氯霉素)
(2)致畸-导致胎儿死亡、婴儿出现机能或结构异常。
代表药:1、抗肿瘤药-苯丁酸氮芥、环磷酰胺、白消安、秋水仙碱、巯嘌呤、
甲氨蝶呤;2、激素类:乙烯雌酚、雄激素、异维 A 酸、孕酮类;3、其她类:沙利度
胺、苯妥英钠、丙戊酸钠。
药物警戒就是与发现、评价、理解与预防不良反应或其她任何可能与药物有
关问题得科学研究与活动。
药源性肾病:造影剂(X 射线观察常用得碘制剂、硫酸钡等) 。(二)药源性肝病
(引起肝病常见药物:四环素类、她汀类、抗肿瘤药) 四订肿肝
引起肝病复方制剂: 甲氧苄啶-磺胺甲恶唑;阿莫西林-克拉维酸;异烟肼-利福
平。
药物流行病学:研究与实施监测以及防止药品不良反应得方法。
药物上市后得检测成为药物流行病学得重要任务。主要研究方法:描述性研
究、分析性研究、实验性研究、其她研究方法。
致依赖性药物1、阿片类作用:阵痛镇静、致欣欢、
一级速率过程即过程得速度与浓度呈正比。
药物得转运速度与浓度无关,速度保持恒定,为零级速度过程。
生物半衰期就是药物得特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。
但消除过程具零级动力学得药物,其生物半衰期随剂量得增加而增加。
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