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会计学; 疼痛; 镇痛药; 缺点:麻醉性镇痛药; 珍爱生命,拒绝毒品;作用分类;1. 阿片及其阿片生物碱;2. 存在阿片受体的证明;3. 阿片受体在体内的分布;4. 阿片受体的多型性;比较:解热镇痛药与镇痛药;一、阿片生物碱类;性质:;如何防止吗啡注射液的氧化?;5、脱水重排反应:吗啡与盐酸或磷酸加热反应,经分子重排生成的阿扑吗啡,具有邻二酚结构,更易被氧化,在碱性条件下被碘氧化后,有水和醚存在时,水层呈绿色,醚层呈红色,中国药典用此反应对盐酸吗啡中的杂质阿扑吗啡作限量检查。 ;二、半合成镇痛药;5)N上甲基被取代:;6)高效镇痛药:埃托啡和二氢埃托啡 ;三、全合成镇痛药;2)苯吗喃类;镇痛药
部分激动剂
作用?型受体
大剂量时有轻度拮抗Morphine的作用
用于镇痛
效力为Morphine三分之一
为Pethidine(哌替啶)的三倍
副作用小,成瘾性小 ;3)哌啶类;4)氨基酮类;盐酸哌替啶 ;结构和命名;发现;合成 ;理化性质;肝脏代谢;阿片?受体 激动剂
用于各种剧烈疼痛的止痛
镇痛活性 为Morphine的1/10
但成瘾性亦弱,不良反应少;四、内源性镇痛物质;脑啡肽;五、阿片受体模型;三点结合的假想受体图象; 强效镇痛药激动剂、拮抗剂、激动拮抗剂内啡肽类的作用;镇痛药研究方向;目前一些κ受体激动剂如镇痛新,由于其对κ受体结合选择性不高,在与κ受体结合的同时,也能与?受体结合,产生致幻等副作用
寻找专属性的κ受体激动剂,有可能发现高效、低毒的非成瘾性镇痛药 ;2. 提高对?受体亚型的选择性;3. 新镇痛靶点的研究;内容小结;谢谢!
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