第七章胆碱受体阻断药.pptxVIP

会计学1第七章胆碱受体阻断药 第一节 M胆碱受体阻断药 一、阿托品和阿托品类生物碱第1页/共34页 阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 阿托品类生物碱及其来源 植物名称 主要生物碱颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱第2页/共34页 阿托品(atropine) [药理作用] 阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。第3页/共34页 [药理作用]1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹第4页/共34页 [临床应用] 1．解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛。 2．抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。 3．眼科 (1) 虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状 肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。4．缓慢型心律失常 5．抗休克 6．解救有机磷酸酯类中毒第5页/共34页 山莨菪碱(anisodamine，654-2) 山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。第6页/共34页 东莨菪碱(scopolamine) 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。 晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。 对帕金森病也有一定疗效。第7页/共34页 二、阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品（homatropine） 托吡卡胺（tropicamide） 环喷托酯 (cyclopentolate) 尤卡托品 (eucatropine) 第8页/共34页 几种扩瞳药滴眼作用的比较药物浓度(%)扩瞳作用调节麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小时)消退(日)硫酸阿托品1.030～407～101～37～12后马托品1.0～2.040～601～20.5～11～2托吡卡胺0.5～1.020～400.250.50.25环喷托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4(无作用)?第9页/共34页 1.季铵类 异丙托溴铵 溴丙胺太林等 （二）合成解痉药 (synthetic spasmolytic drug)第10页/共34页 （三）选择性M1受体阻断药(selective M1-receptor blocking drug) 哌仑西平(pirenzepine) 为选择性M1受体阻断药，可抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡的治疗。 替仑西平(telenzepine) 对M1受体的选择性阻断作用更强。第11页/共34页 第二节 N胆碱受体阻断药一、神经节阻滞药 NN胆碱受体阻断药 美卡拉明（mecamylamine） 樟磺咪芬（trimetaphan）第12页/共34页 二、神经肌肉阻滞药NM胆碱受体阻断药（NM-cholinoceptor blocking drugs）又称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants