药效基团和c—h活化导向基团功能转换在药物研发中的应用.docxVIP

药效基团和c—h活化导向基团功能转换在药物研发中的应用 药效基团和C—H活化导向基团功能转换（Garrett Chemical Groups，CG）是指在一种化合物当中对其药效官能团进行一定的化学加工，以得到与药效官能团结构有所差异的新药物实体，从而创造新的药物作用机理，以及发挥新的药效，添加新的药物结构等。在药物开发中，药效基团和C—H活化导向基团功能转换能够更加有效的有效的简化分子的综合，从而实现批量化的精细合成，大大地提升了药物合成的速度和质量，减少了中间合成需要耗费的时间和材料，进一步降低了化学合成需要时间和能量的消耗，以及减少化学变化就能够实现物质丰富的科学方法，从而更好的为新药开发节省更多的成本和时间。 药效基团和C—H活化导向基团功能转换也有助于提升新药分子的活性，优化新药分子结构，改善药物的浓度依赖性，精确的定位药物的活性中心，以及强化生物活性；同时，用于改变药物的活性结构，扩大应用范围，研发出较低毒性的药物也可以采用这种方法。 另外，药效基团和C—H活化导向基团功能转换还可以用于实现结构优化，也就是在一个易于操作的基础上，将杂质的布局及复合的结构调整为统一的结构形式，这有助于提高药物的化学稳定性，同时也有助于增强新药物的细胞毒性和保护作用，以及提高药物的疗效。 总的来说，药效基团和C—H活化导向基团功能转换是在药物上进行非常有效的核酸变异技术，可以在体内实现不同于原有药物作用机制的新药物实体，扩大活性，优化药物结构，提高药物的活性，然后通过新技术，将其应用到药物合成中，从而大大提升药物研发速度，降低药物研发成本，更好的服务社会。