血管紧张素转化酶抑制剂.pptxVIP

第四节、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂 血管紧张素（AngII）是一种作用很强的血管收缩物质。其升血压的效力是去甲肾上腺素的50倍。肝脏中的血管紧张素原 (angioten-sionogen)经肾素作用首先使之水解成血管紧张素I(十肽, angiotension I)。第一页，共十三页。 血管紧张素I本身无活性，通过血管紧张素转化酶(angiotension converting enzyme，ACE) 酶解，成血管紧张素Ⅱ(八肽)， (angiotension， Ang Ⅱ ), 存在于血浆中。第二页，共十三页。 这类药物系：血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。二者都抑制血管紧张素II的生成。都能有效地舒张血管，降低血压。血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂是目前进展最快的一类抗高血压药物。第三页，共十三页。一、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 根据ACE 的化学结构及对酶解性质的了解发现了普利类。大多数是脯氨酸的衍生物。第四页，共十三页。 发现了卡托普利(Captopril)，随后又设计了一些不含巯基的化合物，发现了依那普利(Enalapril)，以后陆续有赖诺普利(Lisinopril)、阿拉普利(Alacepril)、福辛普利(Fosinopril)、贝那普利(Be— nazepril)等20多种产品问世。它们的降压效果确切，不失