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2023/3/161第六章 肾上腺素受体阻断药 又称为抗肾上腺素药 (antiadrenergic drugs) 肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists)第一页，共四十二页。
2023/3/162肾上腺素受体阻断药是指能与肾上腺素受体结合，但没有内在活性，阻断肾上腺素受体激动药对肾上腺素受体激动作用的药物。 α受体阻断药 β受体阻断药 第二页，共四十二页。
2023/3/163第一节 ?受体阻断药 ?受体阻断药能选择性与?受体结合，阻断递质或受体激动药与受体的结合，拮抗它们对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。 第三页，共四十二页。
2023/3/164 这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。 这是因为AD可激动?受体和?2受体，本类药物阻断了?受体，而保留了?2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血压下降不能用AD治疗，只能用NA治疗。第四页，共四十二页。
2023/3/165给AD受体阻断药后，AD、NA、ISP对犬血压的影响 第五页，共四十二页。
2023/3/166 非选择性：?1、?2受体阻断药 酚妥拉明、苄酚明 ?受体阻断药 ?1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药 选择性 ?2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药 第六页，共四十二页。
2023/3/167 一、非选择性?受体阻断药 ㈠短效类 酚妥拉明 (phentolamine;利其丁,regitine) 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。第七页，共四十二页。
2023/3/168 [药理作用] 作用机制：选择性阻断?1、?2受体，对 对?受体无作用。酚妥拉明与?受体结合较松散，易于解离，为竞争性?受体阻断药。 1.扩张血管：血管扩张，外周阻力降低，血压下降(具有明显的AD翻转作用)。直接血管扩张作用和阻断?1受体作用。第八页，共四十二页。
2023/3/169 2.兴奋心脏 心脏兴奋，心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。 其机制为： (1)血管扩张，血压下降反射性兴奋心脏。 (2)阻断突触前膜?2受体，促进前膜释放NA，激动心脏?1受体。第九页，共四十二页。
2023/3/1610 3.拟胆碱样作用，兴奋胃肠平滑肌。 组胺样作用，胃酸分泌增加，皮肤潮红。 [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺病）、血栓闭塞性脉管炎及冻疮后遗症等。 第十页，共四十二页。
2023/3/1611 2.抗感染性休克 目的：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环。 用药前必需补足血容量，以免使血压下降过低而影响心、脑等重要器官的血液供应。 第十一页，共四十二页。
2023/3/16123.嗜铬细胞瘤的诊断和治疗肾上腺嗜铬细胞瘤释放大量AD，引起病人血压升高，酚妥拉明可与其竞争α受体，使血管扩张，血压下降的幅度较其他原因所引起的高血压大（2-4分钟内＞35/25mmHg），故可用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断；同理也可用于肾上腺嗜铬细胞瘤所引起的高血压危象以及手术前的降压。第十二页，共四十二页。
2023/3/1613 4.难治性充血性心力衰竭 经用强心苷类药物和利尿药后无明显缓解的难治性充血性心力衰竭，可用酚妥拉明的扩张血管作用，降低心脏的前后负荷，在低负荷的情况下，反而使心排出量增加，使心力衰竭得以减轻。 5.静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5mg + 10～20ml生理盐水浸润注射。 第十三页，共四十二页。
2023/3/1614 [不良反应] 1.体位性低血压 2.胃肠平滑肌兴奋（M受体）引起
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