溶出度与释放度测定法.pptxVIP

溶出度与释放度溶出度与释放度测定法第1页主要内容一、溶出度基本概念二、溶出度测定法在中国药典中沿革三、溶出度测定法四、影响溶出度测定原因五、溶出仪校准六、方法建立与验证溶出度与释放度测定法第2页一、溶出度基本概念何为溶出度与释放度？ 崩解时限与溶出度区分？ 溶出度与溶出曲线？ 溶出度适用范围及实质溶出度与释放度测定法第3页一、溶出度基本概念何为溶出度与释放度？溶出度-----溶出度系指活性药品从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在要求条件下溶出速率和程度，在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。溶出度试验----- 是一个控制药品制剂质量体外检测方法，是以试验为基础，以溶解为理论，并用数学分析伎俩处理溶出度试验数据，是研究制剂所含主药晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺等对制剂质量统一性方法。溶出度测定法----- 是将某种固体制剂一定量分别置于溶出度仪转篮（或溶出杯）中，在37±0.5℃恒温下，在要求转速、溶出介质中依法操作，在要求时间内取样并测定其溶出量。溶出度与释放度测定法第4页一、溶出度基本概念崩解时限与溶出度区分？崩解----- 系指口服固体制剂在要求条件下全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎胶囊壳外，应全部经过筛网。 崩解和溶解意义不一样，药品崩解快慢并不能反应其被人体吸收快慢，崩解仅是溶解前奏，崩解时限只能表示溶解过程最初阶段，而溶解才是机体吸收先决条件，溶出度检验与体内吸收情况更亲密些。溶出度与释放度测定法第5页一、溶出度基本概念 溶出度与溶出曲线？溶出曲线----- 系把在不一样时间点测得溶出量按次序依次连接起来，成为一条连续曲线。（点动成线，平面上曲线能够看作是由含有某种规律点组成集合。是动点按某种规律运动而成轨迹。） 溶出曲线能够看成是由含有其本身溶出特征不一样时间溶出量组成集合。 溶出曲线表示制剂整个溶出过程，相同处方同一生产工艺产品，其溶出曲线应该是相近。溶出度与释放度测定法第6页一、溶出度基本概念 溶出度与溶出曲线？溶出度----- 系指活性药品从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在要求条件下溶出速率和程度。 要求条件中时间假如是一点，测得溶出量就是单点溶出度；时间假如是连续多个点，测得溶出量按次序连起来就是溶出曲线。 --------溶出曲线是溶出度表示形式之一，它能够更直观反应溶出过程规律。溶出度与释放度测定法第7页一、溶出度基本概念溶出度适用范围及用途适用范围----- ★水中难溶药品制剂 ★水中虽易溶，但处方与工艺造成阻溶制剂 ★治疗剂量与中毒剂量靠近制剂 ★缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂、透皮贴剂等 ★易溶药品，也应考查溶出度※假如全部样品（n6）均在15分钟内溶出85%以上，则能够不将溶出度列入标准※国家药品标准中已列出溶出项；不要轻易删除溶出度项溶出度与释放度测定法第8页一、溶出度基本概念溶出度适用范围及用途用途----- 新制剂研发：研究筛选处方 仿制药体外溶出曲线一致性考查 处方、工艺、原辅料、设备、设施变更后质量一致性考查控制产品质量 评价产品批间均一性 评价产品批内均一性评价产品质量 评价不一样企业产品一致性溶出度与释放度测定法第9页 一、溶出度基本概念 溶出度实质 溶出度实质是最大程度最大程度模拟药品体内过程，经过建立体内外相关性来到达用体外释放数据来预测体内目标。其中，最大程度地模拟体内主要表达在以下三个方面： （1）溶出介质尽可能模拟胃肠液环境。如，药品品质再评价中经过不一样pH溶出介质来多方位模拟。 （2）搅拌速度尽可能模拟胃肠蠕动。 （3）漏槽条件尽可能模拟胃肠中药品吸收。溶出度与释放度测定法第10页二、溶出度测定法在中国药典中发展 漏槽条件 漏槽条件是指药品所处释放介质浓度远小于其饱和浓度，生理学解释为药品在体内被快速吸收，制剂体外包含释放度等测定需要模仿体内生理条件，满足药品溶解-吸收过程，漏槽条件起到了修正作用，普通释放介质体积为药品饱和溶液所需介质体积3～7倍。漏槽条件即做溶出最正确条件，普通情况下我们选择溶出介质体积为500ml、1000ml和900ml 。溶出度与释放度测定法第11页二、溶出度测定法在中国药典中发展1、方法发展 1985年版 篮法、桨法 1995年版 篮法、桨法、小杯法2、品种发展 1985年版7个 1990年版44个 1995年版128个 年版205个 年版275个 年版418个3、仪器发展：第一代：常规溶出度试验仪；第二代：自动取样溶出度试验仪；第三代：光纤原位实时在线溶出度试验仪溶出度与释放度测定法第12页溶出度与释放度测定法第13页溶出度与释放度测定法第14页溶出度与释放度测定法第15页 中国药典