第四十五章抗恶性肿瘤药物-第四十五章抗恶性肿瘤药.pptVIP

常用抗恶性肿瘤药物 临床应用 主要用于急性淋巴细胞性白血病的维持治疗。大剂量对绒毛膜上皮癌有较好的疗效。 不良反应 主要为骨髓抑制和消化道粘膜损害。 第三十页，共五十四页。 常用抗恶性肿瘤药物 硫鸟嘌呤（6-TG） 其作用机制与6-MP相似，能变成脱氧鸟嘌呤核苷酸掺入DNA中，干扰DNA的功能，起到抑瘤的作用。主要用于急性粒细胞白血病的治疗。 第三十一页，共五十四页。 常用抗恶性肿瘤药物 核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲（hydroxyurea, HU） HU可破坏组成该酶活性中心的酪氨酰游离基而起到抑制该酶的作用，阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸，从而抑制DNA合成。对S期细胞有选择性杀伤作用。 第三十二页，共五十四页。 常用抗恶性肿瘤药物 临床应用 治疗慢性粒细胞性白血病有显著疗效，对黑色素瘤有暂时缓解作用。 不良反应 主要为骨髓抑制和轻度胃肠道反应，还可致畸。 第三十三页，共五十四页。 常用抗恶性肿瘤药物 DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷（cytarabine, Ara-C） Ara-C在体内先转化为5‘-磷酸核苷酸，然后与脱氧核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷酸胞核苷酸，后者的积聚可强力抑制DNA多聚酶的活性而影响许多细胞的DNA合成，也可掺入到DNA中干扰DNA复制。 第三十四页，共五十四页。 常用抗恶性肿瘤药物 临床应用 治疗急性