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6. 酶诱导(Enzyme induction)和 酶抑制(Enzyme inhibition): 酶诱导剂(Enzyme inducers): 苯巴比妥(Phenobarbital), 利福平(Rifampin), 等. 酶抑制剂(Enzyme inhibitors): 氯霉素(Chloramphenicol), 异烟肼(Isoniazid), 西咪替丁(Cimetidine), 等. 代 谢 第二节 药物的体内过程 第二章 药物代谢动力学 1. 肾排泄: 肾排泄的过程包括: ●肾小球滤过; ●肾小管分泌; ●肾小管重吸收. 影响肾排泄的因素包括: 尿量, 尿液的pH. 四、排泄(Excretion) 第二章 药物代谢动力学 第二节 药物的体内过程 2. 消化道与胆道排泄: (1)消化道排泄: 如吗啡; (2)胆道排泄: 如四环素, 利福平, 红霉素等. ★肝肠循环(hepato-enteral circulation): 如洋地黄毒苷 3. 其他排泄途径: 肺, 唾液, 乳汁, 汗液, 等. 排 泄 第二节 药物的体内过程 第二章 药物代谢动力学 结合 游离 游离 结合 作用部位“受体〞 组织库结合 体循环 吸收 排泄 游离药物 结合药物 代谢物 代谢 第二章 药物代谢动力学 第二节 药物的体内过程 课间休息 药物浓度-时间关系(时量关系)和药物浓度-时间曲线(时量曲线、药时曲线) Tpeak: 达峰时间, Cmax: 顶峰浓度, AUC(area under curve): 曲线下面积. 第二章 药物代谢动力学 第三节 药动学过程 一、体内药量变化-时间关系: c MTC Cmax MEC 0 Tpeak t 体内药量变化-时间关系: 第二章 药物代谢动力学 第三节 药动学过程 c MTC Cmax MEC 0 Tpeak t 一次给药的药时曲线下的面积(AUC): 第二章 药物代谢动力学 第三节 药动学过程 二、药物消除动力学: dC = ? keC n dt C: 浓度; t: 时间; ke: 消除速率常数 假设 n = 0, 为零级动力学消除 n = 1, 为一级动力学消除 药物消除动力学, 也称为速率类型. 第二章 药物代谢动力学 第三节 药动学过程 (一)零级消除动力学 —— 恒量消除: d C C =－k C0 d t =－k(=－Vmax)
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