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人工合成镇痛药第1页/共31页 2概述疼痛镇痛药定义 与局麻药、全麻药的区别 作用 意识 其他感觉及运动局麻药 局部 清楚 减弱全麻药 吸收 丧失 丧失镇痛药 吸收 清楚 不影响第2页/共31页 3镇痛药分类阿片受体激动药阿片受体部分激动药其他镇痛药第3页/共31页 4第4页/共31页 5吗啡（morphine）烯丙基拮抗药吗啡可待因第5页/共31页 6作用与应用 一、CNS镇痛、镇静（1）特点① 强（钝痛 锐痛）②久4hr③伴镇静→紧张情绪↓ ④欣快感 ——各种剧痛（术后、严重创伤、心梗、癌症等）第6页/共31页 7一、CNS1. 镇痛、镇静（2）注意：① 诊断明确 ②控制用药 ③有些痛禁用（颅脑损伤、分娩痛、有Bp↓、哺乳期妇女）④内脏绞痛（胆、肾）＋解痉药 第7页/共31页 8 2. 抑制呼吸 （1）特点：小剂量：呼吸变慢变深（中枢对CO2的敏感性下降）大剂量：呼吸慢而浅、死因（抑制呼吸中枢）——治疗心源性哮喘一、CNS第8页/共31页 9一、CNS2. 抑制呼吸 （2）治疗心哮的原理：抑呼、镇静、扩血管（3）注意综合疗法昏迷、休克、严重肺部疾患或痰液过多禁用第9页/共31页 10一、CNS3. 镇咳（+）延髓孤束核阿片受体——抑制咳嗽中枢①强力镇咳（肺出血、肋骨骨折）②有痰禁用第10页/共31页 11一、CNS4. 催吐（常见副作用）（+）延髓极后区的阿片受体，恶心、呕吐5. 缩瞳（+）中脑盖前核的阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核 缩瞳——中毒指征6. 抑制某些激素释放第11页/共31页 12二、外周——平滑肌1. 胃肠：止泻、便秘胃排空↓、肠推进↓（蠕动↓、张力↑）消化液分泌↓中枢↓→排便反射迟钝——用于急慢性腹泻 （①酊剂 ②感染＋抗菌药）第12页/共31页 13二、平滑肌2. 血管：扩张全身血管治疗量→体位性低血压中毒量→Bp↓（呼衰→循环衰竭）颅内血管扩张（CO2↑） →颅内压↑ ——颅脑损伤禁用第13页/共31页 14二、平滑肌3.支气管 支气管哮喘 4. 胆道：奥迪氏括约肌收缩→压力↑＋解痉药5. 膀胱括约肌收缩→排尿困难6. 子宫对催产素的反应↓→产程↑——分娩痛禁用第14页/共31页 15作用机制阿片受体存在：结构特异性、高效性、阻断剂。阿片类药物与受体的亲和力∝镇痛效应阿片受体在中枢和外周分布广泛内阿片肽内源性活性物质：脑啡肽（甲硫氨酸、亮氨酸脑啡肽）、内啡肽（β内啡肽，强啡肽）抗痛系统阿片受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统”或“抗伤害系统”。 第15页/共31页 16作用机制 镇痛部位脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质、——痛觉传入、整合感觉边缘系统、蓝斑核——精神、神经活动中脑盖前核——缩瞳孤束核——镇咳、呼吸抑制、交感张力↓脑干极后区迷走神经背核——胃肠活动阿片受体的分型第16页/共31页 17作用机制 抑制伤害性刺激引起的脊髓神经元的放电减少自发或伤害性刺激引起的冲动发放吗啡在不同脑区（或外周部位）与阿片受体结合激动阿片受体→激活抗痛系统→镇痛等效应第17页/共31页 18不良反应 1. 治疗量下一般反应 眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制第18页/共31页 19不良反应2. 耐受性与成瘾性（慢性中毒） 耐受、成瘾 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、腹泻、焦虑、瞳孔散大机理：负反馈、蓝斑放电注意严格依法控制使用急性剧痛短期使用，用低成瘾药替代 （美沙酮）第19页/共31页 20不良反应3. 急性中毒表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。抢救清除毒物拮抗剂：阿片受体拮抗剂——纳洛酮 对症①维持呼吸；人工呼吸、给氧 ②维持循环：升压第20页/共31页 21可待因（codeine，甲基吗啡）作用：镇痛1/10、镇咳1/4 镇静不明显、欣快性和成瘾性弱用途：用于中等疼痛、无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽注意：可致依赖性，不宜持续应用复方磷酸可待因——联邦止咳露第21页/共31页 22哌替啶（ pethiding ，度冷丁）（人工合成镇痛药）作用与吗啡相似特点弱，镇痛为吗啡1/10，无镇咳及止泻维持时间短（2～4hr）不影响产程，胎儿娩出前2～4hr以上可用成瘾性小用途吗啡的人工合成代用品，用于镇痛、心哮麻醉前给药、人工冬眠第22页/共31页 23哌替啶（ pethiding ，度冷丁）不良反应 与吗啡相似 成瘾性轻，仍须控制使用中毒解救同吗啡禁忌症 同吗啡第