化学生物幻灯片常用抗癌药物.pptxVIP

化学生物幻灯片常用抗癌药物第1页/共41页 （一）?? 根据药物化学结构和来源1.烷化剂 氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类。2.抗代谢物 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等3.抗肿瘤抗生素 蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类等。4.抗肿瘤植物药 长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼（jiù）毒素衍生物等5.激素 肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。6.杂类 铂类配合物和酶类。第2页/共41页 （二）?? 根据抗肿瘤作用的生化机制1.?????? 干扰核酸生物合成的药物2.?????? 直接影响DNA结构与功能的药物3.?????? 干扰转录过程和组织RNA合成的药物4.?????? 干扰蛋白质合成与功能的药物5.?????? 影响激素平衡的药物6.?????? 其他第3页/共41页 （三）?? 根据药物作用的周期或时相特异性1.?????? 细胞周期非特异性药物 如烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等2.?????? 细胞周期（时相）特异性药物 如抗代谢药物，长春碱类药物等。第4页/共41页 常用抗癌西药5-氟尿嘧啶药理：以抗代谢物而起作用，在细胞内转化为有效的氟尿嘧啶脱氧核苷酸后，通过阻断脱氧核糖尿苷酸受细胞内胸苷酸合成酶转化为胸苷酸，而干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成. 静脉用药后，氟尿嘧啶广泛分布于体液中，并在4小时内从血中消失副作用：恶心，呕吐，口腔炎。 适应症：乳腺癌，大肠癌，胃癌 胰腺癌，头颈癌，食管癌来源：为最早抗癌药物，从海参中提取第5页/共41页 白消安 别名：白血福恩，马利兰，Busulphan，MYLERAM 药理：影响癌细胞DNA的交联，阻碍癌细胞的生长 副作用：血小板减少，白血球减少，贫血 适应症：主要用于治疗慢性粒细胞白血病及真性红细胞增多症、骨髓纤维化等第6页/共41页 第7页/共41页 博莱霉素药理：阻断细胞周期的G2期、核糖核酸与蛋白的合成，抑制癌细胞的生长副作用：轻微发热，食欲不振，恶心，呕吐，腹泻，体重下降，脱发。适应症：子宫颈癌，头颈癌，睾丸癌，鼻咽癌，特别是抗淋巴瘤来源：轮枝链霉菌的糖肽抗生素第8页/共41页 第9页/共41页 长春花碱药理：长春花碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期副作用：恶心，呕吐，脱发，白血球减少适应症：乳腺癌，淋巴癌，膀胱癌来源：夹竹桃科植物长春花第10页/共41页 第11页/共41页 长春新碱药理：为长春花植物提取的生物碱，对细胞周期具选择性，抑制有丝分裂，阻碍癌细胞的生长副作用：感觉异常（特别是手脚），严重便秘，麻痹性肠梗阻（特别是儿童），脱发适应症：淋巴瘤，白血病，肺癌，脑癌来源：夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分第12页/共41页 第13页/共41页 多西紫杉醇 药理：与游离微管蛋白结合，促进微观蛋白形成稳定微管，抑制其分解，产生出美元正常功能的微管束，另微管稳定化，抑制细胞的有丝分裂，阻止癌细胞的分裂，令癌细胞死亡。副作用：周遭水肿，脱发，指甲异常，口腔炎，恶心，呕吐，腹泻，白血球减少，肌肉疼痛，发热，气促，过敏反应（血管性水肿，皮疹，热潮红，低血压） 适应症：乳腺癌，肺癌，前列腺癌，头颈癌第14页/共41页 环磷酰胺药理：在体内代谢成磷酰胺氮芥后发挥烷化作用，可与DNA发生交叉结联，抑制DNA的合成，干扰DNA与核糖核酸功能对S期作用最明显副作用：恶心，呕吐，黏膜炎，腹泻，食欲不振，脱发适应症：乳腺癌，淋巴瘤，肺癌第15页/共41页 吉西他滨药理：为核苷类似物，对核糖核苷酸还原酶是一种抑制性的酶作用物的替代物，这种酶在DNA合成和修复过程中，对所需要的脱氧核苷酸的生成是至关重要的副作用：疼痛，发热，瞌睡，皮疹，脱发，恶心，呕吐，便秘，腹泻，口疮，贫血，白血球减少，嗜中性粒细胞减少，血小板减少，出血肝酵素上升，胆红素上升，蛋白尿，血尿非蛋白氮上升，气促，感染。适应证：肺癌，乳癌，胰腺癌，膀胱癌。第16页/共41页 甲氨蝶呤药理：通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成，而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖副作用：口腔炎，舌炎，齿龈炎，血小板减少适应症：乳腺癌，白血病，胃癌，淋巴瘤，膀胱癌，头颈癌第17页/共41页 第18页/共41页 卡铂 药理：为顺铂的合成化合物，作用DNA的鸟嘌呤的N7和O6原子上，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA分子，阻止其螺旋解链，干扰DNA合成，而产生细胞毒作用副作用：恶心呕吐，轻度低血钠，低血镁，低血钙，低血钾适应症：肺癌，胃癌，子宫颈癌，膀胱癌，头颈癌第19页/共41页 卡培他滨 （希罗达）药理：为化学治疗药物5-FU的前驱药物，由癌细胞释放的因子将其转变为5-FU以达致抗癌效果