8章-镇痛药(药学).pptxVIP

镇痛药物 的特点;镇痛药的分类;第一节;;环的编号;吗啡立体结构 ;在酸性条件下加热时，可脱水并发生分子重排，生成阿扑吗啡〔Apomorphine〕，可兴奋呕吐中枢，起到催吐的作用。 阿扑吗啡具有邻二酚的结构，易被氧化生成暗紫红色的邻醌化合物。;在光的催化下可被空气中的O2氧化，生成毒性大的伪吗啡〔Pseudomorphine，又称双吗啡Dimorphine〕和N-氧化吗啡。 ;吗啡的临床用途及不良反响 ;;可待因Codeine ;口服后约有10%的可待因经O-脱甲基代谢而生成吗啡，因此镇咳药复方制剂中可待因的含量一般控制在＜5%。;;用烯丙基、环丙甲基、环丁甲基等不饱和基团或小环的基团取代后，由冲动剂转成为拮抗剂，如吗啡拮抗剂纳洛酮〔Naloxone〕等。 ; 纳洛酮Naloxone;Synthetic Analgesics;结构类型;布托啡诺Butophanol ; 喷他佐辛Pentazocine ;三、哌啶类〔Piperidines〕;〔一〕4-苯基哌啶类;;〔二〕4-苯胺基哌啶类;芬太尼的特点; 盐酸美沙酮Methadone hydrochloride ;为μ受体冲动剂，其镇痛作用与吗啡相当，可口服且作用时间长，临床可用于创伤、癌症剧痛及外科手术后止痛。 由于其耐受性、成瘾性发生较慢，戒断病症轻，可用做吗啡、海洛因成瘾的戒毒药。; 曲马朵Tramadol;;分子