药师在服用他克莫司病人中的药学服务.pptVIP

药师在服用他克莫司病人中的药学服务第一页，共四十五页，2022年，8月28日 内容?他克莫司概述? 他克莫司在肾内科疾病中的应用? 服用他克莫司患者的药学服务2第二页，共四十五页，2022年，8月28日 他克莫司概述? 他克莫司 Tacrolimus，FK506? 二十三元大环内酯类免疫抑制剂? 1981年首次从土壤筑波链霉菌的代谢产物中提取获得? 钙调磷酸酶抑制剂分子式：C44H69NO12? H2O分子量：822.033第三页，共四十五页，2022年，8月28日 他克莫司概述?他克莫司作用机制??他克莫司与细胞内蛋白FKBP12结合成FKBP-12他克莫司复合物，后者可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制之，导致T细胞内钙依赖性信号传导通路受抑，从而阻止一系列淋巴因子的基因转录钙调磷酸酶抑制剂4第四页，共四十五页，2022年，8月28日 他克莫司概述? 药动学-吸收– 口服吸收不完全，个体差异大，空肠、十二指肠是主要吸收部位– 空腹时吸收速率和程度最大，饮食可降低其吸收速率和程度，尤其是高脂饮食– 胆汁不影响吸收– 生物利用度：? 儿童7-55%? 成人7-32%? 平均口服生物利用度20-25%5第五页，共四十五页，2022年，8月28日 ? 药动学-分布和消除– 静脉注射后呈双相分布– 体循环中，与红细胞高度结合，全血/血浆=20:1– 血浆中，血浆蛋白结