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本发明公开了一种沙格列汀中间体的制备方法，该方法通过向氨基保护的（S）‑3‑羟基金刚烷甘氨酸中加入二碳酸二叔丁酯和4‑二甲氨基吡啶进行羧酸羧基的活化反应，然后加入(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲腈或其盐形成酰胺键，经结晶纯化后制得目标产物沙格列汀中间体。本发明提供的制备方法，具有反应条件温和、原材料易得、工艺简便、环境污染小、生产成本低、生产效率高等显著优点，符合绿色化学理念。本发明可用于制备沙格列汀中间体，制备的沙格列汀中间体进一步应用于生产沙格列汀。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114805177 A
(43)申请公布日 2022.07.29
(21)申请号 202210459826.9
(22)申请日 2022.04.24
(71)申请人 河北富格药业有限公司
地址 050
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