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抗生素概论 第四节 作用机制（三） 作用机制 抗生素 主要作用靶位 抑制蛋白质生物合成 氨基糖苷类 四环素类 氯霉素、林肯霉素和大环内酯类 春日霉素 卷曲霉素 噁唑烷二酮类 与核糖体30S亚基和50S亚基结合，抑制肽酰-tRNA转位 与30S亚基结合，抑制氨基脂酰基-tRNA与mRNA密码子依赖性核糖体A位结合 作用于50S亚基中的23S核蛋白体RNA (rRNA)，抑制肽酰基转移酶 抑制30S亚基与甲酰蛋氨酸-tRNA复合物的形成 与30S及50S亚基结合，抑制蛋白质合成的开始阶段和延长过程的转位 与50S亚基的23S rRNA结合，干扰70S功能起始复合物的形成 抗生素概论 第四节 作用机制（四） 作用机制 抗生素 主要作用靶位 抑制DNA生物合成 磺胺类 甲氧苄啶, 氨甲蝶呤,氨基蝶呤 丝裂霉素C 博来霉素 萘啶酸，奎诺酮类，新生霉素 抑制细菌二氢叶酸合成酶 抑制细菌二氢叶酸还原酶 抑制DNA复制时的双链打开 与DNA结合，切断DNA的一条链 抑制细菌DNA促旋酶(拓扑异构酶) 抑制RNA生物合成 桑吉霉素，丰加霉素 放线菌素D 蒽环类 利福霉素类 抑制转录反应 抑制DNA依赖性RNA聚合酶 抑制DNA依赖性RNA和DNA聚合酶 抑制细菌DNA依赖性RNA聚合酶 抗生素概论 第四节 作用机制（五） 作用机制 抗生素 主要作用靶位 作用于细胞内的阳离子 离子载体类抗生素 (莫能菌素、盐霉素等聚醚类，二、三、四抗菌素等大环四内酯类，缬氨霉素、白僵菌素等肽类抗生素) 与细胞膜中的Na+、K+、Ag+、Ca2+等金属离子形成稳定的螯合物，影响细胞膜的离子透过性，打乱细胞内的离子分布，使细胞失去正常功能 抑制有丝分裂 灰黄霉素，长春花生物碱 与微管蛋白结合，干扰有丝分裂纺锤体的形成。 抗生素概论 第四节 作用机制（六） 作用机制 抗生素 主要作用靶位 抑制能量代谢 抗霉素A，杀稻瘟菌素S，干蠕孢菌素 阻碍呼吸链的电子传递，抑制ATP合成酶 拮抗神经传递物质 除虫菌素，双氢除虫菌素 拮抗线形动物和节足动物的神经传递物质?-氨基丁酸，使细胞神经麻痹，直至死亡 抗生素概论第四节 作用机制（综合） 抗生素概论第四节 作用机制——抑菌与杀菌 抑菌作用抗生素：包括四环素类，大环内酯类，林肯霉素类，磺胺类，氯霉素类等，它们只抑制具有生长活性的病原菌繁殖，而对静止细胞不起作用，故须与体内免疫系统协同作用。 杀菌作用抗生素：包括氨基糖苷类和喹诺酮类抗生素，可直接杀死病原菌细胞，一般在作用浓度下能在4-8小时内杀死99%以上的病原菌，用于免疫功能下降的病人。 b-内酰胺类抗生素在低浓度下为抑菌作用，在高浓度下呈杀菌作用。 抑菌作用与杀菌作用图解 抗生素概论第五节 抗生素与其他药物的相互作用（一） 抗生素类别 其他药物 相互作用 青霉素类 痛风治疗药丙磺舒(probencid)、苯磺唑酮(sulfinpyrazone)、别嘌呤醇(allopurinol)，非甾体抗炎药消炎痛 氨基糖苷类抗生素 口服?-阻滞剂 青霉素血浓度上升，皮肤药疹出现频率增加 有协同抗菌作用 降低?-阻滞剂的吸收 头孢菌素类 酒精 抗凝血药华法令钙 (warfarin?Ca) 利尿药速尿(furosemide)、利尿酸(ethacrynic acid) 诱发戒酒硫样反应 华法令抗凝血作用增强 头孢菌素血浓度及肾毒性增加 碳青霉烯类 抗癫痫药丙戊酸钠(sodium valproate) 使丙戊酸钠血浓度下降,增加癫痫发作的危险 抗生素概论第五节 抗生素与其他药物的相互作用（二） 抗生素类别 其他药物 相互作用 氨基糖苷类 绊性利尿剂利尿酸(Ethacrynic acid)、速尿(furosemide) 肌肉松弛剂、麻醉剂 免疫抑制剂环孢素(ciclosporin)，抗病毒药氟胞嘧啶(flucytosine)、更昔洛韦(ganciclovir)，抗结核药结核放线菌素(enviomycin)，多烯抗真菌抗生素两性霉素B，抗癌药顺铂(cisplatin)、卡铂，非甾体抗炎药，万古霉素 血液代用品右旋糖苷和羟乙基化淀粉 磷霉素 (fosfomycin) 增强肾脏和听觉毒性 抑制呼吸 增强肾毒性 增强肾毒性 减轻肾毒性 糖肽类 氨基糖苷类抗生素 磷霉素 血液代用品右旋糖苷和羟乙基化淀粉 增强肾脏和听觉毒性 减轻肾毒性 增强肾毒性 抗生素概论第五节 抗生素与其他药物的相互作用（三） 抗生素类别 其他药物 相互作用 大环内酯类 林肯霉素和克林霉素 抗惊厥药卡马西平 (carbamazepine) 皮质甾类（Corticosteroids） 支气管扩张药茶碱 (theophylline) 抗凝