北中大中药药剂学学习指导第14章 片剂.docVIP

第十四章 片剂 学习提示：本章内容包括基本要求、片剂的辅料、中药片剂的制备、片剂的包衣、片剂的质量要求与检查。重点内容为片剂的辅料、干制颗粒压片和粉末直接压片的操作要点、片剂的包衣、崩解时限。 一、概 述 【考点1】特点 主要优点：①剂量准确；②质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或包合作用加以保护；③生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低，药剂卫生易达标；④服用、携带、贮藏等较方便；⑤品种丰富，能满足医疗、预防用药的不同需求。 缺点：①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮量其成分含量下降；③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差；④儿童和昏迷病人不易吞服。 【考点2】分类 （1）内服片：普通片；咀嚼片；分散片；泡腾片；多层片 （2）口腔片：口含片；舌下片 （3）外用片：阴道片；外用溶液片 【考点3】中药片剂的类型 提纯片；全粉末片；全浸膏片；半浸膏片 二、片剂的辅料 【考点1】制片时加用辅料的目地 确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。辅料选用不当或用量不适，不但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥有一定甚至重要影响。 【考点2】按其用途分类 稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘合剂、崩解剂及润滑剂。 ★【考点3】稀释剂和吸收剂适用范围、主要品种及其应用 1、适用范围：稀释剂适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者。 2、主要品种及其应用： 稀释剂和吸收剂 应用特点 1．淀粉 片剂中最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。常用玉米淀粉。 2．糊精 常与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。不宜用作速溶片的填充剂。用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰。 3．预胶化淀粉 有良好的可压性、流动性和自身润滑性，并兼有粘合和崩解性能。尤适用于粉末直接压片。 4．糖粉 易吸潮结块。为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的中药制片；酸性或强碱性药物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。 5．乳糖 易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性；性质稳定。是优良的填充剂，制成的片剂释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿性药物。 6．甘露醇 清凉味甜，易溶于水；无引湿性，口含片的主要稀释剂、矫味剂，咀嚼片的填充剂和粘合剂。 7．硫酸钙二水物 无引湿性，性质稳定。对油类有较强的吸收能力，并能降低药物的引湿性，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。使用二水物以湿颗粒法制片时，湿粒干燥温度应控制在70℃以下。本品可影响槲皮素的吸收。 8．磷酸氢钙 不溶于水、无引湿性。具良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。 9.其他 氧化镁、碳酸钙、碳酸镁、微粉硅胶均可作为吸收剂，尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。 ★【考点4】润湿剂和粘合剂适用范围、主要品种及其应用 1、适用范围：具有使固体粉末粘结成型的作用。润湿剂本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性，适用于具有一定粘性的药料制粒压片。粘合剂本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。 2、粘合剂分类：有固体和液体型两类，一般液体型的粘合作用较大，固体型（也称“干燥粘合剂”）往往兼有稀释剂的作用。 3、主要品种及其应用 粘合剂 应用特点 1．水 一般多用蒸馏水或去离子水。不耐热、易溶于水或易水解的药物则不适用。 2．乙醇 凡药物具有粘性，但遇水后粘性过强而不易制粒；或遇水受热易变质；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。中药浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作润湿剂，用大量淀粉、糊精或糖粉作赋形剂者亦常用乙醇作润湿剂。 3．淀粉浆（糊） 为最常用的粘合剂。使用浓度一般为8%-15%，以10%最为常用。适用于对湿热稳定，而且药物本身不太松散的品种，尤适用于可溶性药物较多的处方。 淀粉浆的制法有煮浆法和冲浆法二种。 4．糖浆 粘合力强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的药物。使用浓度多为50%-70%，常与淀粉浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。 液状葡萄糖、饴糖、炼蜜都具有较强的粘性，均具一定引湿性，应控制用量。 5．胶浆类 具有强粘合性，多用于可压性差的松散性药物或作为硬度要求大的片剂。此类中的阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的药物。聚维酮（PVP）的干粉为直接压片的干燥粘合剂，能增加疏水性药物的