常用化疗药的药理、用法及不良作用.pptVIP

常用化疗药的药理、用法及不良作用;常用化疗药的药理及用法： 异环磷酰胺（IFO): IFO是CTX的同分异构体，作用机理相同。 常用量：1.2-2g/ m2 /d d1--5 毒性比CTX低：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎 美斯纳（mesna)巯乙磺酸钠： 常用量：400mg 3次/日 d1--5 mesna可在泌尿道转化成游离的巯基与丙烯醛结合成无毒物排出，减 轻CTX,IFO对尿道的刺激。 用于软组织肉瘤、恶黑、骨肿瘤等 ;氟嘧啶类药物;;;5′-DFCR = 5′脱氧氟胞苷; 5′-DFUR = 5′脱氧氟脲苷; CyD =胞苷脱氨酶; CE = 羧酸酯酶;TP在健康及肿瘤组织内活性分布;;希罗达适应症 治疗蒽环类、泰素耐药性乳腺癌 作为一线抗肿瘤药，治疗进展期结直肠癌 用法：2500mg/m2/天，分二次服用，连续14天，休7天，21天为1周期 对部分阿霉素和紫杉醇类药物无效的乳腺癌有效率18--44% 与其它化疗药联合应用对乳癌的有效率49-95% 单药对结直肠癌治疗的有效率25.7% ;手足综合征分期标准 分期 发病时间 临床表现 1 第21天±7天 轻度掌部红斑，可能累及足底 2 第28--34天 强烈的红斑，皮肤紧张感，有时伴有 皮肤切指样皮肤破损 3 第35天以后 界限分明的红斑，伴有肿胀，行走困难 4 第40天以后 红斑区形成水泡 ;手足综合征的干预措施 1、停止化疗、延期化疗或减量 2、保持受损皮肤湿润 3、减少手足损伤 4、服用维生素B6、 ;TS1 TS-1是由替加氟（tegafur，FT）、地美拉嗪（gimeracil，CDHP）、奥特拉嗪钾（oeeracil potassium，Oxo）组成的复方制剂（摩尔比1:0.4:1），口服后，FT在体内逐渐转变为5-氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。 地美拉嗪能特异性抑制肝脏二氢嘧啶脱氢酶活性，减缓5-FU降解，因而能较长时间地保持血液中有效浓度，提高疗效。 奥特拉嗪钾的作用是能特异性抑制小肠组织细胞乳清酸核糖转移酶活性，正是因为该酶的作用，使进入肠道组织的5-FU产生磷酸化，而磷酸化的结果是导致肠道组织毒副反应的主要原因。5-FU在小肠组织粘膜细胞内磷酸化水平降低，毒副作用即降低。 用??：日本说明书：2次/日 连用28天 休14天 体表面积小于1.25m2 40mg/次 1.25~1.5 m2 50 mg/次 大于1.5 m2 60 mg/次 联合用药推荐剂量： 80mg/m2/d,2次/日，口服14天，休一周后重复 疗效：胃癌的有效率为46.5%（60/129例）. 头颈部癌的有效率为34.1%（29/85例）。 ; 常用化疗药的药理及用法 铂类药物 1）1971年顺氯氨铂（Cisplatin，DDP）进入临床试验，1978年正式上市； 2）1986年卡铂（Carboplatin，CBP）于英国上市 3）1995年奈达铂（Nedaplatin，254-S）在日本上市； 4）1996年奥沙利铂（草酸铂，Oxaliplatin）在德国上市； 历时40余年，先后筛选了数千种类似的化合物，超过28种进行临床试验，其中不足10种获得上市，而得到较临床广泛应用的仅3种。 ;已上市铂类的比较;常用化疗药的药理及用法： 长春新碱 长春花碱 长春花碱酰胺 去甲长春花碱 (VCR) (VLB) (VDS) (NVB) 常用量 1.4mg/m2 8mg/m2 3.5mg/ m2 30mg/ m2 神经毒性 重