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第89章胆碱受体阻断药第1页/共37页第2页/共37页第八章 胆碱受体阻断药(I) M胆碱受体阻断药 Cholinoceptor blocking drugsMuscarinic receptor antagonists第3页/共37页Muscarinic receptor antagonists (-) muscarinic cholinergic receptors at neuroeffector (-) the effects of ACh (smooth muscle, cardiac muscle, gland cells, peripheral ganglia and in CNS.muscarinic receptor antagonists includesthe naturally occurring alkaloids (atropine, scopolamine)semisynthetic derivatives of these alkaloids synthetic congeners第4页/共37页1. SOURCE AND CHEMISTRY第5页/共37页Atropinenatural congeners莨菪酸的叔胺生物碱tertiary amine alkaloid esters of tropic acidNaturallyoccurring atropine is Ll(?)-hyoscyamine, but the commercial material is racemic d,l-hyoscyamine.Scopolamine is d(+) isomers.第6页/共37页Absorption——distribution——metabolism and excretion2. 体内过程(1) Atropine(叔胺类),PO易吸收,F 50%,可经粘膜吸收,皮肤吸收差,全身分布(CNS), 尤其是scopolamine可迅速、完全进入CNS,(2) 季胺类PO吸收差;(3) Atropine PO后1h血药浓度达峰,t1/2 4h,作用维持时间在眼72h,其他部位3-4h。第7页/共37页阿托品(Atropine) M受体阻断药,竞争性拮抗ACh的作用。对 M1、M2、M3都有阻断作用,大剂量对N1受体也有阻断作用;随作用剂量增加依次出现腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,胃肠道及膀胱平滑肌抑制,心率加快,大剂量引起中枢症状。第8页/共37页第9页/共37页阿托品的药理作用和用途Pharmacodynamics and clinical uses 用途药理作用1.腺体1.抑制腺体分泌① 全身麻醉前给药,防止分泌物阻塞呼吸道和吸入性肺炎② 流涎症、盗汗① 对唾液腺、汗腺分泌抑制明显②抑制泪腺和呼吸道腺体分泌③↓胃酸分泌作用弱,但哌仑西平作用明显第10页/共37页2. 眼2.眼科用药①虹膜、睫状体炎,0.5-1%atropine可与缩瞳药交替使用。②验光-配镜(儿童)①扩瞳:阻断瞳孔括约肌M受,a 受体相对占优势扩瞳,可持续7-10日②调节麻痹:阻断睫状肌的M受体,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,视近物不清,视远物清晰(可维持7~ 12日)③眼内压↑:瞳孔扩大,虹膜退向四周,前房角间隙变窄,阻碍房水回流3. 平滑肌①胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩,蠕动幅度和频率②胃肠括约肌 松弛处于收缩状态的 幽门括约肌3. 解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好;第11页/共37页第12页/共37页③ 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 肌收缩,减少排尿 ④ 输尿管作用弱,对输尿管和肾 绞痛效果差⑤ 胆管 胆道系统作用不明显⑥ 支气管作用弱,支气管哮喘主 要用拟肾上腺素药⑦子宫平滑肌作用弱②遗尿症 ③胆绞痛、肾绞痛效果差 与阿片类镇痛药(哌 替啶或吗啡)合用第13页/共37页4 心脏 ①心率增快: 阻断窦房结M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制,心率 ,青壮年增加更明显(2mg HR 35-40次/分)② 0.4-0.6mg,心率 4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体,抑制了负反馈效应,使Ach释放增多。 4. 缓慢型心律失常治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等 5.血管血压治疗量单独使用对对血管血压无明显影响大剂量扩张血管: ①出汗 体温 血管被动扩张,即代偿性散热反应;②直接扩血管5. 抗休克治疗感染中毒性性休克,大剂量解除血管痉挛,改善微循环。但伴高热、心率过快者不用 第14页/共37页6. 中枢神经系统0.5-1 mg 轻度兴奋延髓及高级中枢——弱的迷走神经(+)1-2 mg
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