受体理论与药物效应动力学1.pptxVIP

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第1页/共63页受体理论与药物效应动力学1第2页/共63页名词解释 1. 兴奋(stimulation orexcitation): 凡能使机体生理、生化功能加强的药物作用称为兴奋。2. 兴奋药(stimuators or excitants): 引起兴奋的药物称兴奋药,如咖啡因能提高中枢神经系统的功能活动。3. 抑制(depression or inhibihon): 引起功能活动减弱的药物作用称抑制。如镇静催眠药苯二氮卓类或巴比妥类对中枢神经系统有广泛的抑制作用,此类药物称抑制药。 第3页/共63页(二)药物作用的方式1.局部作用(local action): 2. 全身作用(general action): 是指药物吸收入血循环后分布到机体各组织器官而发挥的作用,又称吸收作用(absorptive action)或系统作用(systemic action)。 第4页/共63页二、药物作用的选择性和两重性 (-)药物作用的选择性1.?机体的各组织器官对药物的敏感性是不一样的。药物作用的选择性是药物分类的依据。2.选择性高是由于药物与组织的亲和力大,且组织细胞对药物的反应性高。但选择性是相对的,而不是绝对的。第5页/共63页(-)药物作用的选择性3. 临床用药应尽可能用选择性高的药物,但在有多种病因或诊断未明时,有时应用选择性低的药物,反而显得有利。第6页/共63页(二)药物作用的两重性1.治疗作用(therapeutic action):凡能达到防治效果的作用称治疗作用。 (1)对因治疗(etiological treatment): 针对病因治疗,称对因治疗也称治本。(2)对症治疗(symptomatic treatment): 用药物改善疾病症状,但不能消除病因,称对症治疗也称治标。 第7页/共63页对因治疗和对症治疗的相互关系 急则治其标,缓则治其本 (如休克病人) 。在一定情况下,应采用标本兼治的措施。第8页/共63页2. 不良反应(untoward reaction or adverse reaction): 一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应,称不良反应。(1)副作用(side effect or side reaction): 药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反应,称副作用或副反应。副作用一般都较轻微,是可逆性的功能变化。 第9页/共63页(2)毒性反应(toxic reaction): 用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应,称毒性反应。毒性反应一般在超过极量时才会发生。但有时也会因病人的遗传缺陷。(3)变态反应(allergy reaction): 机体受药物刺激,发生异常的免疫反应,而引起生理功能的障碍或组织损伤,称变态反应。如青霉素引起的过敏性休克等。 第10页/共63页(4)继发性反应(secondary reaction): 由于药物治疗作用引起的不良后果,称继发性反应又称治疗矛盾。如长期服用四环素类广谱抗生素,由于许多敏感菌株被抑制,而使肠道内菌群间的相对平衡状态遭到破坏,以至于一些不敏感的细菌,如耐药性(或称抗药性)的葡萄球菌大量繁殖,则可引起葡萄球菌伪膜性肠炎,此称二重感染。第11页/共63页(5)后遗效应(residual effect): 指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下,但仍残存生物效应,称后遗效应。如服用长时间作用的巴比妥类催眠药后,次晨仍有困倦、头昏、乏力等后遗作用。第12页/共63页(6)致畸作用(teratogenesis): 有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎,称致畸作用。如沙利度胺(thalidomide, 反应停)。 致畸胎与致癌(carcinogenesis)、致突变(mutagenesis)合称三致反应,均属于慢性毒性范畴。第13页/共63页7.停药反应长期服用某些药物,突然停药后使原有疾病加重或出现与原疾病无关的不良反应,称为停药反应(withdrawal reaction)。如突然停用抗高血药,可出现血压急剧升高。第14页/共63页第二节 受体理论一、受体的基本概念 受体理论是药效学的基本理论之一。它从分子水平阐明生命现象的生理和病理过程,是解释药物的药理作用、作用机制、药物分子结构和效应之间关系的一种基本理论。第15页/共63页 二、受体的特性受体:是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中的某些微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,如细胞内第二信使的放大、分化及整合功能,触发后续的生理反应或药理效应。体内能与受体特异性结合物质称为配体(ligand),也称第一信使。第16页/共63页受体与配体(ligand)结合的位点,称为受点(receptor site)。主要是细胞膜或细胞内的大分子化合物,如蛋

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