口服缓控释制剂的应用.pptxVIP

口服缓控释制剂的应用;◆缓控释制剂的定义及优缺点;基本定义; 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、 透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂 ;第5页/共47页;药典定义;延长给药间隔，减少服药频率，提高服药顺应性； 血浓平稳，避免峰谷现象，降低毒副作用； 降低胃肠道刺激； 提高生物利用度； 减少给药总剂量。 ;剂量调节的灵活性降低，如遇到特殊情况，不能立即停止治疗； 基于健康人群的平均动力学参数设计的，当药物在疾病状态的体内动力学特征有所改变时，不能灵活调整给药方案； 处方成本较高，制造过程复杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）;患者常见问题;口服缓控释制剂的常见类型; 目前口服缓控释制剂的主要类型之一, 约占上市骨架片品种的60%~70% ； 水溶性骨架材料遇水后膨胀形成凝胶屏障而控制药物释放，最后骨架材料全部溶解，药物全部释放，因此生物利用度较高。 ;溶蚀型骨架片; 其骨架材料为不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物等。胃肠液渗入骨架孔隙后，药物溶解并通过骨架中错综复杂的微小孔道缓慢向外扩散而释放。 ; 通常是用胃肠道中不溶解的聚合物作