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本发明公开了卡非佐米及其衍生物的制备方法,包括式(II)化合物与式(III)化合物或式(III)化合物的酸盐在有机溶剂1和缩合剂1以及碱1存在下进行缩合反应,得到式(I)化合物;这里,所述的有机溶剂1选自甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、甲醇、四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷和乙酸乙酯中一种或多种的混合溶剂;所述缩合剂1为下列物质中的一种与HOBt的组合:EDCI、HBTU、TBTU和HATU;所述碱1选自二乙胺、三乙胺、N,N‑二异丙基乙胺、碳酸钾、碳酸钠。该制备方法后处理操作简单、纯化容易、直接析晶即可得
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 110964085 A
(43)申请公布日
2020.04.07
(21)申请号 20181
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