郑州大学《药理学》课件-第9章抗高血压药.pptVIP

Resting State Open State Inactive State A I A A I I A: Activation Gate I: Inactivation Gate 作用机制 钙通道阻滞药 （一）钙通道阻滞药与钙通道的结合方式 作用机制 钙通道阻滞药 （二）钙通道阻滞药的作用特点 1.电压依赖性 2.频率依赖性 苯烷胺类和地尔硫卓类药物 作用机制 钙通道阻滞药 （一）对心脏的作用 1. 负性肌力作用 2. 负性频率和负性传导作用 3. 保护缺血心肌作用 4. 抗心肌肥厚作用 药理作用 钙通道阻滞药 （二）对平滑肌的作用 1.血管平滑肌 舒张动脉血管，增加冠状动脉流量 2.其他平滑肌 松弛支气管平滑肌，也能松弛胃肠道、 输尿管及子宫平滑肌。 药理作用 钙通道阻滞药 （三）抗动脉粥样硬化的作用 减轻Ca2+超载引起的动脉壁损害，抑制平滑 肌增殖和动脉基质蛋白质合成，增加血管顺 应性，抑制脂质过氧化，保护内皮细胞。 药理作用 钙通道阻滞药 （四）对红细胞和血小板的作用 1.对红细胞膜有稳定作用 降低细胞内Ca2+浓度，增强红细胞的变形能力， 降低血液粘滞度。 2.对血小板活化有抑制作用 阻止血小板的聚集与活性产物的合成、释放。 药理作用 钙通道阻滞药 （五）对肾脏的作用 1.降低肾血管阻力，增加肾血流量及肾小 球滤过率。 2.抑制肾小管对水和电解质的重吸收，因而有不同程度的排钠利尿作用。 3.抑制肾脏肥厚 （六）逆转肿瘤细胞对某些药物的耐药性 药理作用 钙通道阻滞药 1.防治心绞痛 变异型心绞痛 劳累型心绞痛或稳定型心绞痛 不稳定型心绞痛 临床应用 钙通道阻滞药 2.抗高血压 舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力 二氢吡啶类药硝苯地平用于控制严重高血压 维拉帕米和地尔硫卓可用于轻、中度高血压 临床应用 钙通道阻滞药 抗高血压优点 1.主要降低外周血管阻力和后负荷，而不减少心输出量 2.降低血压的同时，并不降低重要部位（心、脑、肾）的血流量 3.可预防和逆转心肌、血管平滑肌肥厚 4.对血脂、血糖、尿酸及电解质等无不良影响 临床应用 钙通道阻滞药 3.治疗心律失常 对室上性心动过速及后除极触发活动所致的 心律失常有良效。 临床应用 钙通道阻滞药 临床应用 4.脑血管疾病 预防蛛网膜下隙出血引起的脑血管痉挛 治疗短暂性脑缺血发作、脑血栓形成及脑栓塞等 防治偏头痛 钙通道阻滞药 5.其他 临床应用 钙通道阻滞药 1.常见有头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿 2.严重的不良反应如低血压 3.心力衰竭、心动过缓或心脏停搏 不良反应 钙通道阻滞药 （异搏定） 【药理作用】 1.抑制心脏作用 2.舒张血管作用 3.减缓肿瘤细胞对抗肿瘤药物的 耐药性作用 维拉帕米（verapamil） 常用的钙通道阻滞药 （异搏定） 维拉帕米（verapamil） 常用的钙通道阻滞药 【临床应用】 1.室上性心动过速 2.心绞痛 3.高血压 (心痛定) 【药理作用】 1.对心脏的作用 2.对平滑肌的作用 硝苯地平（nifedipine） 常用的钙通道阻滞药 【临床应用】 1.抗心绞痛 变异型心绞痛首选 2.抗高血压 不同程度高血压 3.肺动脉高压症 4.其他：雷诺综合征 (心痛定) 硝苯地平（nifedipine） 常用的钙通道阻滞药 特点： 亲脂性大，对脑血管选择性高，扩脑血管作用强 治疗脑血管痉挛、脑缺血、蛛网膜下腔出血 不良反应的发生率低 尼莫地平（nimodipine） 常用的钙通道阻滞药 【临床应用】 1.抗高血压：轻、中度高血压 2.抗心绞痛：劳累型、变异型心绞痛 3.抗心律失常：室上性心动过速、房颤和房扑 4.治疗肥厚型心肌病 地尔硫卓（diltiazem） 常用的钙通道阻滞药 普萘洛尔(propranolol) 卡维地洛(carvedilol) β受体阻断药 第 章 9 郑州大学《药理学》 抗高血压药 人民网 2005年 概 述 高血压： 成人在静息状态下： 收缩压≥140mmHg (18.7kPa) 或 舒张压≥90mmHg (12.0kPa) 病因： 原发性高血压占90%，原因不明确 继发性高血压占5～10%