含多配合点及复位模式的新型共晶化合物抗双冠状细胞癌的研究.docxVIP

含多配合点及复位模式的新型共晶化合物抗双冠状细胞癌的研究 近年来，关于香梨酸有机结合的研究有所增加。 顺铂、第二代药物卡铂及第三代铂类药物奥沙利铂和洛铂治疗各种癌症效果明显, 对双冠状的癌细胞的总治愈率超过90%.但是, 铂类化疗药物的毒副作用大, 长期使用会产生严重的抗药性 本文引入含有更多配位点及配位模式的定向配体4- (N, N′-双 (4-羧基苄基) 氨基) 苯磺酸分别与乙酸钴和乙酸镍合成了2种新型共晶化合物1和2, 并采用MTT法测定了它们对肝癌细胞株HepG2、肺癌细胞株NCI-H460、胃癌细胞株MGC80-3、肝癌细胞株BEL-7404和正常肝细胞株HL-7702等不同细胞株的抑制率, 为抗癌药物的研发拓宽了路径. 1 实验部分 1.1 x-射线衍射法br Agilent G8910ACCD面衍射仪;Nicolet Nexus 470FT-IR型红外光谱仪 (KBr压片) ;Perkin-Elmer 240Q元素分析仪;PANalytical X’Pert3powder型多功能X-射线衍射仪;Netzsch STA-449C热分析仪. 4- (N, N′-双 (4-羧基苄基) 氨基) 苯磺酸 (济南恒化科技有限公司) ;邻菲罗啉 (上海麦克林生化科技有限公司) ;Co (CH 1.2 c苯磺酸缩合物邻菲罗啉化合物2合成 将0.110g 4- (N, N′-双 (4-羧基苄基) 氨基) 苯磺酸和0.050g邻菲罗啉溶于10mL二次蒸馏水中, 在空气中用磁力搅拌器搅拌10min, 再加入0.044g Co (CH 化合物2合成方法和化合物1相同, 用Ni (CH 1.3 晶体结构的测量和结构分析 将样品单晶1和2 (0.13mm×0.15mm×0.18mm) 置于面探衍射仪上, 用石墨单色化的Mo K 2 结果与讨论 2.1 晶体结构描述 由X-射线单晶衍射仪分析可知, 化合物1和2都属于单斜晶系, P2 化合物1的晶体结构如图1所示, 分子式为{[Co (phen) 2.2 红外光谱分析 化合物1和2在4 000～400cm 2.3 化合物xrd分析 为检测粉末状的2种配合物样品是否为纯样, 采用PANalytical X`Pert3Powder型多功能X-射线衍射仪 (荷兰帕纳科公司, Cu靶, λ=0.154 056nm) 收集样品的X-射线小角度衍射数据, 测试扫描步长为0.026 26°, 扫角速率为0.134 7°/s, 扫描范围为5°～50°, 发散狭缝为 (1/32) °, 入射光路防散射狭缝为 (1/16) °, 衍射光路防散射狭缝为7.5mm.图4为化合物1和2的XRD粉末衍射图, 化合物晶体材料的测试值与软件模拟的衍射峰基本一致, 说明化合物的测试样品为纯相. 2.4 化合物的抑制率 采用MTT法分别测试了配体H 化合物1对人肝癌细胞HepG2、胃癌细胞株MGC80-3和肝癌细胞株BEL-7404表现出较好的抑制活性, 在20μmol/L的给药浓度, 药剂处理48h后, 化合物1对人肝癌细胞HepG2、胃癌细胞株MGC80-3、肝癌细胞株BEL-7404的抑制率分别达到 (58.05±2.03) %, (55.09±0.64) %和 (59.05±1.62) %, 在同样的实验条件下, 化合物1对这3种肿瘤细胞的抑制率均高于顺铂 (见表6) .同时化合物1在20μmol/L的给药浓度、药剂处理48h后对NCI-H460的抑制率也达到 (50.18±0.94) %, 该抑制率和顺铂在同样条件下对NCI-H460的抑制率[ (52.88±0.84) %]几乎一样.因此, 化合物1对实验中的4种肿瘤细胞均表现出较好的抑制率, 说明化合物1抗肿瘤具有广谱性和普适性.此外, 化合物1对4种肿瘤细胞的抑制率均比相应的2种配体H 3 新型共晶化合物 通过水热法, 以4- (N, N′-双 (4-羧基苄基) 氨基) 苯磺酸和邻菲罗啉为配体, 合成了2种新型共晶化合物{[Co (phen)