抗病毒药药理学演示文稿.pptVIP

利托那韦(ritonavir) 奈非那韦(nelfinavir) 沙奎那韦(saquinavir) 英地那韦(indinavir) 安谱那韦(amprenavir) （四）蛋白酶抑制剂(PIs ) 当前第31页\共有49页\编于星期三\5点 （五）抗HIV复方制剂 治疗HIV经常长期联合用药，复方制剂可每次一片，用药1～2次/天，给药方便，病人依从性好。目前复方制剂药物： 两药复方制剂： 可比韦（Combivir）、克拉曲拉（kaletra）和依帕徐康（Epzicom） 三药复方制剂： 三协唯（Trizivir）、曲凡达（truvada）和阿曲派拉（atripla） 当前第32页\共有49页\编于星期三\5点 干扰素 是机体细胞在病毒感染或受刺激后，体内产生的一类抗病毒的糖蛋白物质。 干扰素有三种（?，?，?），分别由人体白细胞、纤维母细胞及致敏淋巴细胞产生，目前使用基因工程制得的干扰素作为治疗药物。 干扰素是美国食品与药品管理局批准的第一个抗肝炎病毒药物，干扰素?是国际公认的治疗慢性肝炎的抗病毒药。 四、抗肝炎病毒药物 当前第33页\共有49页\编于星期三\5点 干扰素在病毒感染的各个阶段都发挥一定的作用。 在防止再感染和持续性病毒感染中也有一定作用。 干扰素能激活宿主细胞的某些酶，降解病毒的mRNA，抑制蛋白的合成，翻译和装配。 与利巴韦林联合应用较单用效果更好 。 干扰素 当前第34页\共有49页\编于星期三\5点 核苷类抗肝炎病毒药 本类药有拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦、替比夫定 在细胞内由细胞激酶磷酸化为活性三磷酸，选择性抑制HBV DNA聚合酶，抑制HBV DNA复制和终止DNA链的延长。 药物的作用强度依赖于活性三磷酸代谢产物与HBV DNA 聚合酶的亲和力及其细胞内半衰期长短。 当前第35页\共有49页\编于星期三\5点 拉米夫定（lamivuding，3TC） 在细胞内由细胞激酶磷酸化为活性三磷酸，选择性抑制HBV DNA聚合酶，抑制HBV DNA复制和终止DNA链的延长。 对HBV和HIV病毒感染治疗较好的效果。适用于慢性乙型肝炎患者，年龄16岁或以上，HBV DNA阳性，ALT增高，胆红素低于50μmol/L的患者。 剂量为100mg/d，疗程至少1年，根据应答情况延长用药，直至完成应答后6个月。 当前第36页\共有49页\编于星期三\5点 大纲要求 1．广谱抗病毒药 利巴韦林、干扰素的药理作用及临床应用。 2．抗RNA病毒药 齐多夫定、金刚烷胺的药理作用及临床应用。 3．DNA病毒药 阿昔洛韦、阿糖腺苷、拉米夫定的药理作用及 临床应用。 当前第37页\共有49页\编于星期三\5点 抗病毒药药理学演示文稿 当前第1页\共有49页\编于星期三\5点 （优选）抗病毒药药理学 当前第2页\共有49页\编于星期三\5点 学习重点 掌握：抗流感、疱疹、HIV和HBV代表药物的特点。 熟悉：其他药物的作用特点。 教学基本要求 当前第3页\共有49页\编于星期三\5点 ? 人感染病毒疫情回顾 疫病名 传播动物 时间 死亡率 鼠疫 鼠，跳蚤 6世纪 30%-100% 霍乱 鸡 18世纪 30%-100% 埃博拉 啮齿类动物 1976年 50%～90% 艾滋病毒 疑是非洲绿猴 1980年 61% 疯牛病 牛 1985年 100% H5N1禽流感 禽类，鸡鸭 1997年 33.3% 尼巴病毒 狐蝠 1998年 50%左右 猴痘 岗比亚土拨鼠 2003年 10% SARS病毒 狸 2003年 14%～15% H1H1流感 猪 2009年 6.77% 当前第4页\共有49页\编于星期三\5点 病毒包括DNA及RNA病毒 病毒侵入人体的过程：病毒吸附(attachment)并侵入(penetration)至宿主细胞内，病毒脱壳(uncoating)后利用宿主细胞代谢系统进行增殖复制，按病毒基因组提供的遗传信息进行病毒的核酸与蛋白质的生物合成(biosynthesis)，然后病毒颗粒装配(assembly)成熟并从细胞内释放(release)出来。 病毒及其复制繁殖 当前第5页\共有49页\编于星期三\5点 病毒侵入人体的过程 合成病毒 核酸\蛋白质 病毒颗粒 装配成熟(assembly) 合成 核酸多聚酶 病毒脱壳(uncoating) 病毒吸附侵入(attachment penetration) 从细胞内 释放(release) 当前第6页\共有49页\编于星期三\5点 一、抗流感病毒药 利巴韦林 金刚烷胺 金刚乙胺 奥司他韦 扎那米