章氨基糖苷类抗生素.pptVIP

第四十一章 氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类基本结构; 根据其来源不同可分为： 1、天然的氨基糖苷类 ☆ 从链霉菌的培养液中获得：链霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、大观霉素等 ☆ 从小单胞菌属获得：庆大霉素、西索米星、小诺米星、福提米星等； ;氨基糖苷类抗生素优缺点;一、氨基糖苷类抗生素的共性 【体内过程】吸收：极性和解离度均较大，口服难吸收，适用于肠道感染和肠道消毒，全身感染需肌内注射给药 分布：与血浆蛋白结合率低（10%），主要分布于细胞外液，不易透过血脑屏障，但在耳淋巴液和肾皮质中分布浓度高；消除：在体内不被代谢，约90％以原形经肾小球滤过排泄，尿药浓度高，适用于泌尿道感染，在碱性尿液中抗菌作用增强。 ;【抗菌作用】☆ 对多数需氧G-杆菌有强大的抗菌作用，如大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属等；☆对G-球菌效差，如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌；☆ 对耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和耐甲氧西林表葡菌（MRSE）也有较好抗菌活性。 ☆ 部分药物对结核杆菌有效，如链霉素、卡那霉素、阿米卡星；;【抗菌机制】 （1）抑制细菌蛋白质的合成； 影响细菌蛋白质合成的多个过程 　起始：抑制起始复合物形成 　肽链延伸：与30s亚基结合，使Ａ位扭曲，异常蛋白合成 　终止：抑制肽链释放，阻碍核糖体解离。 （2）增加细菌细胞膜通透性，使重要物质外