美斯地浓缓释片在兔体内的药代动力学和生物等效性研究.docxVIP

美斯地浓缓释片在兔体内的药代动力学和生物等效性研究 美斯茨坦是一种抗胆红素药物，具有抑制胆碱酯酶的活性，可以防止胆碱通过神经末梢释放的乙酰磷碱破坏，阻碍乙酰磷碱在间隙中积聚，并对解毒效应和烟碱反应的胆碱反应起到启发作用。此外,对运动终板上的烟碱样胆碱受体有直接兴奋作用,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力,是一种有效的胆碱酯酶抑制剂。目前,美斯地浓主要剂型有片剂、胶囊和注射剂,其片剂需每日服用3次,血药浓度波动较大,可能影响疗效及增加药物不良反应。为了减少服药次数,降低血药浓度波动,减少不良反应,本实验室制备了日服1次的美斯地浓缓释片,并以美斯地浓市售普通片作为参比制剂,研究美斯地浓缓释片在体内的药代动力学与生物等效性,为临床合理用药提供依据。 1 材料和方法 1.1 高速板式离心和phs-4型ph测试方法 LC-2010A 高效液相色谱仪器(日本岛津公司);TGL-16B高速台式离心机(江苏省金坛市大地自动化仪器厂);pHS-3C型pH测定仪(上海精科仪器有限公司);XW-80A Vortex旋涡混合器(上海精科仪器有限公司)。 1.2 缓释片、对照品 受试制剂:美斯地浓缓释片(180 mg,实验室自制);参比制剂:市售美斯地浓缓释片普通片(60 mg,上海三维制药有限公司);溴新斯的明对照品(中国药品生物制品鉴定所);美斯地浓对照