★抗心绞痛药物学时.ppt

; 教 学 目 标;病例：李女士，66岁，劳累后有短暂胸骨后闷痛五年，前日因家庭琐事造成心情郁闷，夜间熟睡后突感胸骨后绞痛，面色苍白，出冷汗，含服速效救心丸后症状缓解。次日入院治疗，确诊为稳定型心绞痛。 用药：硝酸甘油 0.3mg 舌下含化 普奈洛尔 10mg 口服; 病例和用药讨论; 第一节 概述;;心绞痛(angina pectoris);⒈ 劳累性心绞痛(angina of effort) ①稳定型心绞痛 ②初发型心绞痛 ③恶化型心绞痛 ⒉ 自发性心绞痛 (angina pectoris at rest) ①卧位型心绞痛 ②变异型心绞痛 ③中间综合征 ④梗死后心绞痛 ⒊混合性心绞痛(mixed pattern of angina);【危害】心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死，故应采取有效的治疗措施及时缓解心绞痛。;; 硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯 钙通道阻滞药（calcium channel bocker） 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林 β-肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 其他抗心绞痛药物 卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药 尼可地尔---新型的血管扩张药 丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分;第二节 硝酸酯类及亚硝酸酯类;硝酸甘油;心绞痛 应用硝酸甘油;【作用机制】;;【作用机制】;【作用及机制】 在平滑肌细胞，NO与胞质鸟苷酸环化酶 （GTP-cyclase，GC）活性中心的Fe2＋结 合，改变酶的构象，导致酶活性的增强 和第二信使cGMP合成增多。cGMP可 降低血管平滑肌中的Ca2+浓度。引起血 管平滑肌的舒张，血管扩张、血流通畅。;;舌下含化：因“首过效应”，口服生物利用度仅为8%。舌下含服因其脂溶性高，极易通过口腔黏膜吸收。 起效快：含服后2-5min即可起效，疗效持续20-30min，血浆t1/2为2-4min。 可经皮肤吸收：2%硝酸甘油软膏或贴膜剂;【临床应用】;【不良反应】;;第三节 钙通道阻滞药;【常用药物】;【抗心绞痛作用及机制】;【临床应用】;第四节 β-肾上腺素受体拮抗药;【药理作用及机制】;稳定型心绞痛：可用 对伴有心律失常及高血压者尤为适用 不稳定型心绞痛：慎用 变异型心绞痛：???用;【用药注意事项】;;;;;;;;;;思 考 题; 教 学 目 标;病例：李女士，66岁，劳累后有短暂胸骨后闷痛五年，前日因家庭琐事造成心情郁闷，夜间熟睡后突感胸骨后绞痛，面色苍白，出冷汗，含服速效救心丸后症状缓解。次日入院治疗，确诊为稳定型心绞痛。 用药：硝酸甘油 0.3mg 舌下含化 普奈洛尔 10mg 口服; 病例和用药讨论; 第一节 概述;;心绞痛(angina pectoris);⒈ 劳累性心绞痛(angina of effort) ①稳定型心绞痛 ②初发型心绞痛 ③恶化型心绞痛 ⒉ 自发性心绞痛 (angina pectoris at rest) ①卧位型心绞痛 ②变异型心绞痛 ③中间综合征 ④梗死后心绞痛 ⒊混合性心绞痛(mixed pattern of angina);【危害】心绞痛持续发作得不到及时缓解则可能发展为急性心肌梗死，故应采取有效的治疗措施及时缓解心绞痛。;; 硝酸酯类及亚硝酸酯类 硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯 钙通道阻滞药（calcium channel bocker） 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、哌克昔林 β-肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 其他抗心绞痛药物 卡维地洛---去甲肾上腺素受体阻断药 尼可地尔---新型的血管扩张药 丹参酮II-A磺酸钠---活血化瘀中药丹参成分;第二节 硝酸酯类及亚硝酸酯类;硝酸甘油;心绞痛 应用硝酸甘油;【作用机制】;;【作用机制】;【作用及机制】 在平滑肌细胞，NO与胞质鸟苷酸环化酶 （GTP-cyclase，GC）活性中心的Fe2＋结 合，改变酶的构象，导致酶活性的增强 和第二信使cGMP合成增多。cGMP可 降低血管平滑肌中的Ca2+浓度。引起血 管平滑肌的舒张，血管扩张、血流通畅。;;舌下含化：因“首过效应”，口服生物利用度仅为8