第十四抗癫痫药和抗惊厥药演示文稿.pptxVIP

第十四抗癫痫药和抗惊厥药演示文稿;优选第十四抗癫痫药和抗惊厥药;当前第3页\共有32页\编于星期六\8点;当前第3页\共有32页\编于星期六\8点;☆ 临床特征：脑内病变区神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散，导致暂时性脑功能失调。由于异常放电神经元所在部位;○ 癫痫大发作： 异常放电涉及全脑，导致突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约20秒钟后转人阵挛，持续数分钟。大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痛持续状态，为危重急症。 ○ 癫痫小发作： 又称失神发作，以突然神志丧失为主要表现，伴有脑电图特征性3Hz棘波-慢性发放，持续5～20秒，无运动紊乱。;☆ 癫痫动物模型 ·常用两个经典的动物模型筛选 药物 ○ 最大电刺激休克模型（MES） ·○ 戊四唑阵发性惊厥模型（Met） ☆ 抗癫痫药物的作用机制： 制病灶神经元过度放电，或作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散； 可能与干扰Na+、Ca2+ 、K+等阳离子通道有关 。;☆ 常用药物 发展过程： 1912年—苯巴比妥 1938年—苯妥英钠 1964年—丙戊酸钠 到目前为止，并未发现比上述药物更好的药物。;根据临床用途药物分为： 治疗局限性发作和大发作的药物； 治疗失神性发作的药物； 广谱抗癫痫药物； 发展阶段中的药物。;— 乙内酰尿类;具有使用-依赖性，对高频异常放电的神经元的Na+通道阻滞作用明显； 较大浓度时，苯妥英钠能抑制K+外流，延长动作电位时程和不应期。 ◎ 选择性阻断强直后增强（posttetanicpotentiation,PTP ） 的形成； ◎ 高浓度苯妥英钠能抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导 GABA受体增生，间接增强GABA的作用，使Clˉ内流增加而出现超极化，而抑制异常高频放电的发生和扩散。;【体内过程】;【作用特点】;【临床应用】;【不良反应】;【药物相互作用】;三、亚芪胺类;◎ 临床用于精神运动性发作、大发作和部分性发作；对癫痫并发的精神症状，以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效； ◎ 用于中枢性痛症（三叉神经痛和舌咽神经痛）。 【体内过程】 ◎ 口服吸收良好； ◎ 血浆蛋白结合率为80%； ◎ 在肝中代谢，因本品为药酶诱导剂，连续用药3～4周后，半衰??可缩短50％。;【不良反应】;二、巴比妥类 苯巴比妥和扑米酮;◎ 扑米酮（primidone，扑痫酮）： ＊ 体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，此二代谢产物是其抗癫痫作用的基础；;◎ 扑米酮：对部分性发作和大发作的疗效优于苯巴比妥；但对复杂部分发作的疗效不及卡巴西平和苯妥英钠。;四、琥珀酰亚胺;五、侧链脂肪酸类;◎ 抑制GABA降解酶γ-氨基丁酸转氨酶和瑚珀酸半醛脱羧酶;【不良反应】;六、苯二氮卓类;◎ 氯硝西泮和氯巴占对各型癫痫都有效，尤以对失神小发作 、肌阵挛发作和不典型小发作为佳。 ◎ 常见的副作用是中枢抑制作用明显，甚至发生共济失调。久用可产生耐受性，骤然停药时发生症状反跳和戒断症状，原有发作加剧。;七、 发展阶段中的药物;△ 拉莫三嗪（lamotrigine）：;◎ 作用与GABA能有关的药物;△ 托吡酯（topiramate）：