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- 2023-08-30 发布于广东
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曲克芦丁与人血清白蛋白的相互作用
特洛伊木林是一种重要的黄酮类化合物。这是羟基芦丁中最重要的活性物质。它用于静脉障碍综合征和心脑血管疾病的治疗。最近几年国外把曲克芦丁应用于防治长途飞行引起的微血管病, 使曲克芦丁临床研究拓展到新的领域。药物进入体内一般都需要通过血浆的储存和运输来到达受体部位, 发生药理作用。血清白蛋白是血浆中含量最丰富的载体蛋白, 可与许多内源及外源性化合物结合。因此, 研究药物与白蛋白的相互作用, 具有重要的理论和现实意义。
2008年初, 本文在模拟生理条件下, 用荧光光谱法和紫外吸收光谱法, 从分子水平上研究了曲克芦丁与人血清白蛋白 (HSA) 相互作用, 并计算了其平衡常数及结合点位。根据能量转移机制计算了两者结合时的作用距离, 推测了二者之间的主要作用力。
1 实验部分
1.1 荧光能量的自我能力与能量转移的关系
蛋白质具有内源荧光, 可作为能量予体与某些药物受体发生反应形成络合物, 从而猝灭内源荧光。研究这种猝灭行为可以为研究荧光能量予体与药物受体之间的作用提供一系列理论依据。同时荧光能量给予体与受体分子间可发生非辐射能量转移, 而这种能量转移过程的效率决定于供体的发射光谱与受体的吸收光谱两者重叠的程度。重叠的程度越大, 能量转移的效率越高。因此, 能量转移的几率是供体的发射光谱与受体的吸收光谱两者重叠程度的函数。基于荧光和紫外可见吸收光谱两种分析方
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