抗癫痫药物苯巴比妥相关问题解答.docxVIP

抗癫痫药物苯巴比妥相关问题解答 1.苯巴比妥的历史 1857年英国医生洛可克开发出了第一个抗癫痫药物溴化钾，在巴比妥类药物使用之前，溴化物是唯一有效的抗癫痫药物，但溴化物对于某些患者有引起皮炎和精神症状的严重不良反应。溴是溴化钾的活性成分，溴离子与氯离子竞争性跨膜运输导致神经细胞膜超极化，从而提高动作电位阈值和抑制痫样放电的传播，溴的抗癫痫作用主要是对神经元兴奋性广泛抑制的结果。 1912年苯巴比妥（PB）开始被应用于治疗癫痫，由于其抗癫痫效果明确，且与溴化物相比不良反应少，随后被广泛应用于临床。但是，在苯巴比妥发现和应用于临床的过程中，却充满了传奇色彩!它是以一个神的名字来命名的，可以有效治疗癫痫，却时常和意外死亡联系在一起，催生了目前在制药工业上通用的《良好生产规范》（GMP）的制定。 1864年的一个晚上，德国化学家拜耳（Bayer，1905年诺贝尔化学奖得主）在当地一家酒馆庆贺他刚合成出的一种新化合物——丙二酰脲，在跳着圣·芭芭拉的舞步时，拜耳突发奇想，将他新合成的化合物命名为巴比妥酸（barbituricacid），这是一个由芭芭拉（barbara）和脲（urea）组成的新词。虽然巴比妥酸可以衍生出一大类新的化合物——巴比妥酸盐，但是拜耳没有发现它的药物用途，于是就把它搁置在了一边。 直到1903年，德国化学家菲舍尔和梅林发现了巴比妥酸盐的医学价值，他们发现合成的二乙基巴