药物化学教学课件：第二章 中枢神经系统药物.pptVIP

* 芬太尼(Fentanyl) 本品为强效的镇痛药，镇痛作用比吗啡强100倍 临床上用于手术后的止痛和癌症的镇痛，亦用于麻醉给药 * 喷他佐辛(Pentazocine) 苯吗喃类 又名：镇痛新 * 临床用途 苯吗喃类三环化合物； 第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药； κ阿片受体部分激动剂，大剂量时轻度拮抗吗啡作用； 主要用于镇痛, 为吗啡的1/3； * 奈福泮(Nefopam) 八元杂环(2,5氧氮苯并辛因)； 成瘾性小，不被纳洛酮对抗，与吗啡之间不产生交叉耐药； 用于手术后疼痛、癌症痛及烧伤疼痛等。 * 镇痛药的结构特征 平坦的芳环结构 有一个碱性中心 能在生理pH条件下大部分电离为阳离子； 碱性中心和平坦结构在同一平面； 含有哌啶或类似哌啶的空间结构 而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方； * 吗啡及其类似物的结构特征 * 三点结合受体图象 平坦的芳环结构 有一个碱性中心 含有哌啶或类似哌啶的空间结构 阴离子结合部位 相适应的平坦区 与哌啶环相适应的空穴 * 设想中的吗啡受体的模式图象: 三点结合 阴离子结合部位 X 与芳