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四环素类抗生素;一、概述;此类药物在碱性溶液中易降解,在酸性溶液中较稳定,在中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物,常用其盐酸盐;涉及天然的四环素,金霉素,土霉素,半合成的米诺环素,强力霉素等;二、抗菌作用;本品对革兰阳性菌的作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。
本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。
;本品对弧菌、鼠疫杆菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好,对铜绿假单胞菌无抗菌活性,
;三、作用机制;四、体内过程;;;五、分类;六、不良反应;(4)肾损害 肾功不全者可致氮质血症和尿毒症。
(5)过敏反应 可致多种过敏性皮疹、皮炎、舌炎和阴道炎。
(6)双重感染 发生率较高,其中以抗生素有关性肠炎、真菌性肠炎最为多见。
(7)其他 :四环素静滴可致静脉炎,组织坏死,肢体疼痛等。米诺霉素可引起耳前庭功能紊乱。;七、临床应用;用于多种囊肿:盐本四环素溶液具有较强的酸性、PH为2-3.5,用做硬化剂注射于多种囊肿的囊腔内,可引起浆膜发生充血水肿、纤维渗出等化学性炎症反应,破坏多种浆液的病理性分泌,增进纤维渗出等化学性炎症反应,破坏多种浆液的病理性分泌、增进纤维化粘连,闭合囊肿腔。临床用于坐骨结节囊肿、月国窝囊肿、腱鞘囊肿、甲腺囊肿、睾丸和前庭大腺囊肿、肝和肾囊肿等,措施简便,治愈率高,可防止手术痛苦,是目前的首选治疗方案。常规措施是将药物0.25-0.5克深于2%利多卡因或普鲁卡因液10-20毫升内,抽尽囊腔内液后,依囊肿大小的酌情注入药量。多发性者可分次治疗,反复用药。如对坐骨结节、月国窝囊肿注入3-5毫升,腱鞘囊肿用0.5-1毫升,甲状腺囊肿用1-3毫升,肝、肾囊肿需在B超引导下注药3-15毫升。90%者用药一次痊愈,最多应用三次,无副作用。;治疗顽固性胸腔积气、积液:顽固性自发性气胸多需手术修补,但年迈体弱或有合并症者手术危险极大。对此,应用本品0.5克加入2%普鲁卡因8毫升,再加50%葡萄糖40???升,经胸穿或引流管内缓慢注入患侧胸腔,在4小时内不断变换体位,尔后引流出胸腔内气体和液体,5天后胸透未复张可反复一次,100%可愈。如在纤支镜引导下找到破口,直接喷酒药液于局部,术后1-5天即可痊愈。对多种顽固性胸腔积液,不论结核性或癌性,注入本剂均或使胸膜腔粘连闭塞而使胸水消失。于抽净胸水后,注入含麻醉剂的四环素液30-60毫升,每七天2次,复发者再用仍有效,颇适于在基层单位推广。;治疗支气管胸膜瘘:用生理盐水冲洗胸腔脓液,尔后以本品0.5克加入生理盐水30毫升,经导管注入,置6小时后排出,3天一次,直至痊愈。
治腋臭:一品局部注射可使汗腺及其周围组织萎缩变性,泌汗降低而使腋臭消失。措施为以含四环素3.3%-5%浓度的利多卡因溶液,剃光腋毛后在其分布辨别两点以10-15度角进针至真皮和皮下浅筋膜内,扇形浸润注射,每侧注药15毫升,经300例观察,1次用药痊296例,2次用药痊愈4例。;治疗内痔:将本剂0.25克溶入6毫长2%普鲁卡因溶液中,注入内痔粘膜下痔静脉丛间隙,每个痔核2毫升。观察65例,全部均在1-3次后止血,6-10天内痔消失。
治疗酒鼻:Velen以四环素0.25克口服,每日2次,共8周,治疗75例,疗效比外用1%灭滴灵霜更佳,用药后可明显养活痤疮样损害,减轻红斑。
;大疱性类天疱疮:Thorufelol发觉单用本剂口服0.5-1.5克/天,2-3周可痊愈。觉得与克制白细胞趋化和基底膜由补体介导的炎症反应有关。
治疗急性痘疮样苔藓样糠疹:Shelley发觉口服四环素2.0克/天,共1个月,治疗13例,仅一例无效,与紫外线照射疗法效果相同。;治疗痤疮:本剂在有炎症的皮脂和毛囊内可达成很高的浓度,可降低痤疮丙酸杆菌在皮肤上的数量,并直接克制细胞外脂酶,使痤疮好转。使用方法为0.25克,每日四次口服,症状好转后减量至0.25-0.5克/天,逐渐停药。
其他:近年来发觉,四环素局部注射治疗婴儿乳糜胸、癌性心包积液、鞘膜积液、食管静脉曲张出血等,亦有良好的效果,措施基本同上。;临床应用注意事项;八、四环素牙;治疗:可见光复合树脂修复法:磨去唇侧牙釉质0./mm或不磨牙,因为四环素着色主要在牙本质,若磨去过多牙釉质,或牙本质外露,不但加重底色,且严重影响粘接牢固;谢谢观看!
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