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- 2023-10-10 发布于广东
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性激素治疗药物的药物化学与药效学
激素治疗(ht)已经使用了100多年。随着社会和科学的进步,与ht相关的新药不断被研究和开发。因此, 性激素的种类、剂型、制剂, 用药途径、剂量也在不断地发展。目前性激素药学已成为药学领域中最活跃的课题。比较临床常用HT途径的不同特点, 旨在为临床更好地应用HT。
1 与药理学的概念有关激素药物的特性
1.1 生物利用度及血药浓度
药时曲线下面积 (AUC-max) 指坐标轴与药-时曲线围成的面积, 反映药物进入体循环的相对量。与生物利用度相关;药峰浓度 (Cmax) :血药浓度时间曲线上的最大血药浓度值;达峰时间 (Tmax) :指单次服药以后, 血药浓度达到峰值的时间, 此时间点血药浓度最高。
1.2 生物利用度
是指制剂中药物吸收进入血液循环的速度和程度, 包括相对和绝对生物利用度。影响因素:药物化学稳定性, 药物油、水分配系数, 首过效应等。
1.3 增加药物表面积,增加吸收速率
微粉化指减少固体物料微粒平均直径的过程及技术, 以增加药物表面积, 增加吸收速率和吸收量;酯化:是一类有机化学反应, 是醇跟羧酸或含氧无机酸生成酯和水的反应, 促进药物的吸收。
1.4 激素药物为体激素类药物
药物在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中, 部分药物被代谢, 使进入体循环的原形药物量减少。
性激素药物为甾体激素类药物, 其特点为口服溶解性及消化
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