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南京医科大学药理教研室作用于消化 系统的药物
17、人类对于不公正的行为加以指责,并非因为他们愿意做出这种行为,而是惟恐自己会成为这种行为的牺牲者。 ——柏拉图
16、人民应该为法律而战斗,就像为了城墙而战斗一样。 ——赫拉克利特
18、制定法律法令,就是为了不让强者做什么事都横行霸道。 ——奥维德
1
20、人们嘴上挂着的法律,其真实含义是财富。 ——爱献生
19、法律是社会的习惯和思想的结晶。 ——托 伍 威尔逊
第三十二章
作用于消化系统的药物
• 含义:
主要是调节或改善消化系统功能的药
• 药物分类:
①助消化药
②止吐药与胃肠促动药
③止泻药与吸附药
④泻药
⑤利胆药
抗消化性溃疡药
消化功能调节药
•
•
第一节 抗消化性溃疡药
• 消化性溃疡:是由于胃酸分泌过多,胃肠道黏膜 防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。
• 抗消化性溃疡药:能减少胃酸分泌,增强胃肠道 黏膜防御能力的药物。
溃疡病的发病机制
胃酸、胃蛋白酶
幽门螺旋杆菌
遗传因素
吸烟、饮酒、药物等
两者失衡
粘液分泌
HCO3- 的分泌
胃黏膜等
• 攻击因子增强
• 防御因子受损
防御因子
粘液分泌
碳酸氢盐缓冲
上皮细胞再生
局部血液循环
前列腺素
攻击因子
胃酸过多(Ach 胃泌素、
组胺受体)
幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶原 遗传因素
消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡
吸烟、药物
抗消化性溃疡药分类
1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁
2.抑制胃酸分泌药
• M受体阻断药:哌仑西平
• H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁
• 胃壁细胞H+泵抑制药:奥美拉唑等
• 胃泌素受体阻断药:丙谷胺
3.增强胃粘膜功能药物:A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、
枸橼酸铋钾
4.抗幽门螺杆菌药物: 阿莫西林、甲硝唑等
一、抗酸药
药理作用
• 弱碱性物质,中和胃酸
• 用药目的: ①降低胃蛋白酶活性
②胃黏膜出血时间明显缩短
③胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解 因幽门痉挛引起的疼痛.
临床应用
• 主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗
理想的抗酸药应具备的特点: ①作用迅速、持久②不吸收 ③不 产气 ④不引起腹泻及便秘 ⑤对黏膜及溃疡面有保护及收敛 作用
常见复方制剂
• 胃舒平:由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组 成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉 挛作用。
• 胃得乐:由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄 组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆 菌作用。
二、抑制胃酸分泌药
胃酸的分泌需要三个环节:
• 胃壁细胞受体(M、H2、胃泌素)兴奋
• 激活腺苷酸环化酶,使细胞内环腺苷酸水平增加
• 激活壁细胞的质子泵( H+-K+-ATP酶) ,将H+泵出
Hist H2R
丙谷胺
Gast GR
哌仑西平 壁细胞
Ach MR K+
胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位
胃酸形成的最后环节
奥 美 拉 唑
西咪替丁
cAMP
H+、
胃腔
Ca2+
Ca2+
H+
(一) H2受体阻断药
作用与机制
• 阻断H2受体,抑制基础胃酸分泌
• 抑制胃泌素及M受体,抑制胃酸分泌
应用
• 溃疡病患者用药后能缓解症状,促进溃疡愈合
• 具有反跳现象
常用药物
• 西咪替丁
• 雷尼替丁
• 法莫替丁
(二) H+-K+-ATP酶抑制药
作用与机制
• 与H+-K+-ATP 酶的巯基共价结合,使酶失去活 性,不可逆地抑制H+泵功能
• 对幽门螺杆菌有抑制作用 临床应用
• 消化道溃疡、 Hp感染、反流性食道炎等
作用
• 抑制胃酸分泌
• 对药物、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用
• 有对抗幽门螺杆菌作用
临床应用
消化道溃疡、 Hp感染、反流性食道炎等
用药时应注意
• 抑制肝药酶,延长苯妥英钠、地西泮、华法林的 消除
• 长期服用者,应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生
奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec )
(三) M受体阻断药
作用与机制
• 阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸分泌
• 阻断Ach对胃黏膜中的嗜铬细胞、 G细胞上的M受体的激 动作用,减少组胺和胃泌素的释放,间接减少胃酸的 分泌。
• 解痉作用
常用药物
• 阿托品:选择性差,不良反应多
• 哌仑西平:主要阻断M1受体,用于治疗胃、十二指肠 溃疡
• 替仑西平:与哌仑西平相似,作用较强,持续时间长
(四)胃泌素受体阻断药
丙谷胺(proglumide)
• 化学结构与胃泌素相似,竞争受体
•
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