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★ 本文档共46页；当前第31页；编辑于星期一\17点51分 本文档共46页；当前第32页；编辑于星期一\17点51分 三、雄激素拮抗剂： 孕甾烷，19-去甲基孕甾烷 雄甾烷 ▲ 本文档共46页；当前第33页；编辑于星期一\17点51分 * 甾体激素类药物 Steroid Hormone Drugs 本文档共46页；当前第1页；编辑于星期一\17点51分 什么是甾体(Steroid) 第二十二章 非甾体抗炎药 环戊烷并多氢菲 本文档共46页；当前第2页；编辑于星期一\17点51分 什么是激素(Hormone)： A hormone (from Greek - impetus) is a chemical released by a cell in one part of the body, that sends out messages that affect cells in other parts …… 激素是由动物体内各种内分泌腺分泌的一类具有生理活性 的化合物，它们直接进入血液或淋巴液中循环至体内不同组织 和器官，对各种生理机能和代谢过程起着重要的协调作用。 激素可根据化学结构分为两大类：一类为含氮激素，它包 括胺、氨基酸、多肽和蛋白质；另一类即为甾族化合物。 本文档共46页；当前第3页；编辑于星期一\17点51分 激素的按化学性质可细分为： ①类固醇激素（甾体激素），如肾上腺皮质激素，性激素等。 ②多肽及蛋白质激素，如垂体前叶激素，胰岛素等，由氨基酸组成。 ③胺类激素，如肾上腺素等，去甲肾上腺素等，其分子量小，结构简单。 ④脂肪酸衍生物如前列腺素，其分子结构为不饱和脂肪酸。 …… 甾体母核 肾上腺素 前列腺素 人胰岛素 （51个氨基酸组成） 本文档共46页；当前第4页；编辑于星期一\17点51分 第一节 甾体药物概述 甾 体 激 素 的 作 用 机 制 本文档共46页；当前第5页；编辑于星期一\17点51分 第一节 甾体药物概述 甾体激素的分类 本文档共46页；当前第6页；编辑于星期一\17点51分 第一节 甾体药物概述 甾体激素的结构： 基本母核环戊烷并多氢菲（甾环） ABCD环均为反式稠合 注意编号 本文档共46页；当前第7页；编辑于星期一\17点51分 稠合方式： 本文档共46页；当前第8页；编辑于星期一\17点51分 第一节 甾体药物概述 甾体激素的基本母核： 雄甾烷 Androstane (andro- 男性的，阳刚的） 雌甾烷 Estrane (estral- 动情期的，求偶的） 孕甾烷 Pregnane (preg- 怀孕的） 18 19 18 18 20 17 本文档共46页；当前第9页；编辑于星期一\17点51分 18 19 18 18 20 17 19 第一节 甾体药物概述 本文档共46页；当前第10页；编辑于星期一\17点51分 第一节 甾体药物概述 甾体化合物取代基的构型： β β α α β α 本文档共46页；当前第11页；编辑于星期一\17点51分 第一节 甾体药物概述 甾体激素母核上双键的表示方法 Δ表示环上的双键，Δ5表双键在甾环5,6位。 3α-OH-Δ5-雄甾烷 本文档共46页；当前第12页；编辑于星期一\17点51分 降解 第一节 甾体药物概述 甾体激素化学/甾体药物的发展历史： 1930‘：动物腺体——雌酚酮等，阐明化学结构，实验室全合成成功，学科建立。 1940’： 半合成，推动发展。 本文档共46页；当前第13页；编辑于星期一\17点51分 第一节 甾体药物概述 本文档共46页；当前第14页；编辑于星期一\17点51分 1950’: 可的松等能有效治疗类风湿性关节炎等，逐步从替补治 疗扩大到更广泛领域。 1950‘：微生物转化法合成甾体类化合物，合成方法趋于完善。 1960’：甾体避孕药，使用人数至上亿，推动工业生产水平的提 高。 1970‘：全合成实现工业化生产。 1980’：发展趋于缓慢。 几十种疗效确切、副作用小、使用安全的甾体激素类药物 被收载进各国药典。 本文档共46页；当前第15页；编辑于星期一\17点51分 第二节 雌激素和抗雌激素 Estrogens and Antiestrogens 雌激素生理作用： 促进和维持女性生殖器官和副性征的发育。 雌激素类药物的临床应用： 更年期综合症、骨质疏松、卵巢功能不全等。 本文档共46页；当前第16页；编辑于星期一\17点51分 一、甾体雌激素 结构特征：A环芳香化的雌甾烷 18 活性：1/3 活性：1/10 活性：1 ★ 本文档共46页；当前第17页；编辑于