口服降糖药物的选择及研究进展王绵.pptVIP

那格列奈临床应用中国专家共识 本文档共62页；当前第30页；编辑于星期二\10点56分 那格列奈临床应用中国专家共识 那格列奈临床应用中国专家共识. 中华内分泌代谢杂志, 2011,27(5) 对于老年2型糖尿病患者，那格列奈单药或者联合治疗是推荐的治疗方案。 对于肾功能不全患者及轻、中度肝脏损伤患者无需调整剂量。 本文档共62页；当前第31页；编辑于星期二\10点56分 方便 独特缓释剂型 ----一日一次 高效 高亲和性 ----全面降低HbA1c 、FFG、PPG 血管保护 抗氧化特性 ----长期血管保护 安全 高可逆性 ----避免低血糖风险 ----避免体重增加  理想促泌剂--高效 安全 方便 血管保护 本文档共62页；当前第32页；编辑于星期二\10点56分 α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制 双 糖 酶 葡萄糖淀粉酶 多糖 单糖 寡糖或双糖 阿卡波糖 - - - 伏格列波糖 - - - 抑制碳水化合物在小肠上部的吸收，降低餐后血糖 中国2型糖尿病防治指南2010年版 许曼音主编.糖尿病学(第2版).上海科学技术出版社,2010年5月;319. 本文档共62页；当前第33页；编辑于星期二\10点56分 α-葡萄糖苷酶抑制剂的降糖特点 中国2型糖尿病防治指南2010年版 本文档共62页；当前第34页；编辑于星期二\10点56分 α-葡萄糖苷酶抑制剂的不良反应和禁忌症 不良反应： 常见胃肠道反应，如腹部不适、胀气、腹泻等 个别病例出现胆汁淤积性黄疸 禁忌症： 明显消化吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱者 肝、肾功能损害者 妊娠期和哺乳期 严重造血系统功能障碍者 服用助消化药的酶制剂者 18岁以下糖尿病患者慎用 许曼音主编.糖尿病学(第2版).上海科学技术出版社,2010年5月;320,325-6. 药物说明书 本文档共62页；当前第35页；编辑于星期二\10点56分 α-葡萄糖苷酶抑制剂的用法用量 品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 阿卡波糖 100~300 mg 3次 随第一口饭嚼服，小剂量开始， 逐渐加量 伏格列波糖 0.2~0.9 mg 3次 餐前口服，服药后即刻进餐 米格列醇 3次 餐前口服，服药后即刻进餐 许曼音主编.糖尿病学(第2版).上海科学技术出版社,2010年5月;320,325. 药物说明书 本文档共62页；当前第36页；编辑于星期二\10点56分 不同的糖苷酶具有不同的作用位点 药物 麦芽 糖酶 异麦芽 糖酶 葡糖淀 粉酶 蔗糖酶 α-淀粉酶 海藻 糖酶 乳糖 酶 阿卡波糖 + + + + + ― ― 米格列醇 + + + + + + + 伏格列波糖 + + ― + ― ― ― +为有抑制作用，―为无抑制作用 本文档共62页；当前第37页；编辑于星期二\10点56分 不同糖苷酶抑制剂的特点 阿卡波糖 伏格列波糖 米格列醇 很少被吸收，原型生物利用度1-2% 不被代谢，原型排泄 不被代谢，原型排泄 代谢产物（4-甲基邻苯三酚） 无代谢产物 无代谢产物 血清转氨酶升高 偶可引起转氨酶升高 无 FDA批准的说明书，明确指出其肝毒性 肾功能不全不需调整剂量 无肝毒性 需定期检测肝功 严重肝肾功能障碍慎用 不需要 本文档共62页；当前第38页；编辑于星期二\10点56分 噻唑烷二酮类的作用机制 潘长玉主译.Joslin糖尿病学.第14版,北京:人民卫生出版社,2007.723-5. 肝 脂肪 肌肉 高选择性激活 PPARγ， 增加肌肉胰岛素介导的葡萄糖摄取 增强皮下脂肪组织的脂肪合成， 对内脏脂肪的合成不起作用 增加肝脏对胰岛素的敏感性 本文档共62页；当前第39页；编辑于星期二\10点56分 噻唑烷二酮类的降糖特点 中国2型糖尿病防治指南2010年版 体重和水肿是常见副作用，且与胰岛素联用时更明显 本文档共62页；当前第40页；编辑于星期二\10点56分 SFDA对国内TZDs说明书的修订要求 2010年10月16日， SFDA发布在我国上市的罗格列酮受到较严格限制，只适用于无法使用其他降糖药或使用其他降糖药无法达到血糖控制目标的糖尿病患者1 2012年4月24日，SFDA就吡格列酮可能增加膀胱癌的风险对该说明书进行修订2 本文档共62页；当前第41页；编辑于星期二\10点56分 噻唑烷二酮的不良反应和禁忌症 不良反应 体重增加、水肿、增加骨折和心衰风险 禁忌症 有心衰病史或心衰危险因素者 有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史者 骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史者 严重血脂紊乱者 中国2型糖尿病防治指南2010年版 药物说明书 本文档共62页；当前第42页；编辑于星期二\10点56分 噻唑烷二酮类的用法用量 品种 剂量范围/日 服用次数/日 用药时间 罗