膜剂和涂膜剂课件.pptxVIP

膜剂与涂膜剂 v掌握膜剂的概念、特点 v了解成膜材料 v熟悉膜剂的制备工艺 v质量要求 1 2 3 一、概述 v定义：膜剂系指药物溶解或分散在适宜的成 膜材料中，经加工制成的薄膜状剂型，又称 薄膜剂。 可供口服、口含、舌下或黏膜给药； 也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮 肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。 5 6 卡莫司江植入膜剂 7 8 一、概述 v膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药 量而定 v厚度一般为0．1~0．2 mm ，通常不超过 1mm。 v面积为1cm2者供口服， 0 ．5cm2者供眼用， 5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需 要剪成适宜大小。 v如硝酸甘油膜 9 二、膜材料 v 膜剂中膜是药物的载体，因此作为成膜材料对膜剂 v 的成型和膜剂的质量有很大的影响。 v 成膜材料的条件： 1、必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的 防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程， 不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、 致癌等有害作用。 2、性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同 时不干扰药物的含量测定。 10 成膜材料的条件： 3、有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具有 一定的抗拉强度和柔韧性。 4、根据膜剂的使用目的， 如用于口服、腔道、 眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、 吸收或排泄； 如用于外用则应能迅速、完全 释放药物。 5、来源丰富，价格低廉。 11 成膜材料 v天然高分子化合物： 明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼 脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等，多数可降 解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，常与其 他成膜材料合用。 12 乙烯-醋酸乙烯共聚物 (EVA) 聚丙烯类，如甲基聚丙烯、甲烯酸- 甲基丙 烯酸共聚物 纤维素类，如羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 、 乙基纤维素 (EC) 、甲基纤维素、 合成高分子化合物： 聚乙烯醇 (PVA) ： 成膜材料 v 13 成膜材料 14 聚乙烯醇( PVA ) v 系白色或淡黄色粉末状颗粒。 v 其性质主要由其聚合度(或称相对分子量)和醇 v 解度(降解的程度)来决定。 相对分子量越大， v 水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。 v 目前国内使用的 PVA 以 05-88 和 17-88 两种规 v 格为多(前面一组数字 X100 表示的是聚合度， v 即 500 和 1700 ；后面表示的是醇解度 88% ) 15 PVA 的特点 vPVA 的特点是毒性和刺激性都很小，其水 溶液对眼组织不仅无刺激性； v还是一种良好的眼球润湿剂，能在角膜表 面形成保护膜，而且不会影响角膜的生理 活性； v不影响视力，不易被微生物破坏，也不易 长霉菌，口服后在消化道很少吸收， 48 小 时后 80% 的 PVA 随大便排出体外。 v是目前国内最为常用的成膜材料，适用于 制成各种途径应用的膜剂。 16 聚乙烯吡咯烷酮( PVP ) v本品为白色或淡黄色粉末 v是一种新型高分子表面活性剂，它具有优良 的溶解性、生物相容性、低毒性、成膜性及 高分子表面活性、胶体保护能力和与许多化 合物的复合能力 v是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合 物，对酸、盐及热较稳定，无毒、无刺激性， 其水溶液粘度随着分子量的增加而提高，有 着广泛的用途。 17 乙烯 - 醋酸乙烯共聚物( EVA ) v本品是典型的无规高分子化合物， 为水不 溶性化合物，结晶性较小，极性和柔韧性 较高。 v它在加热熔融时具有良好的浸润性，在冷 却固化时具有良好的挠曲性、抗拉强度和 柔韧性。 18 v 主药 0-70% v 成膜材料 ( PVA 、 PVP 、 EVA 等) 30-100% v 增塑剂 (甘油、山梨醇等) 0-20% v 表面活性剂 (聚山梨酯 -80 、十二烷基硫酸钠、 豆磷脂等) 1-2% v 填充剂 ( CaCO3 、 SiO2 、淀粉、糊精等) 0-20% v 着色剂 ( TiO2 、色素等) 0-2% v 脱膜剂 (液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯 -80 等) 适量 19 三、膜剂的制备工艺 1、膜剂的一般组成 2、制膜方法： v匀浆制膜法 v热塑制膜法 v复合制膜法 20 匀浆制膜法 又称流延法、涂膜法。是目前国内 制备膜剂常用的方法。 系将成膜材料溶于适当的溶剂中滤 过，与药物溶液或细粉及附加剂充 分混合成药浆 (必要时放置一段时 间以除气泡) 然后用涂膜机涂膜成所需要的厚度， 烘干后根据主药含量计算出单位剂 量膜的面积，剪切成单剂量的小格， 包装即得。 21 制膜流程简述 搅拌加入各个其他成分 在玻璃平板上涂脱膜剂 将PVA溶于适当溶剂 铺板，烘干即可 加入粉碎的主药 水浴脱气泡