免疫抑制剂他克莫司培训ppt课件.pptxVIP

w结构特点、性质 w 药物发展史 w 药理作用及作用机制 w不良反应分析 w 药物相互作用 w 药动学研究 w基因组学与个体化给药 w血药浓度监测方法概述 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 主要内容 w结构特点、性质 w 药物发展史 w 药理作用及作用机制 w不良反应分析 w 药物相互作用 w 药动学研究 w基因组学与个体化给药 w血药浓度监测方法概述 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 主要内容 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 他克莫司 (FK506) 高度脂溶性的药物 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 主要内容 w结构特点、性质 w 药物发展史 w 药理作用及作用机制 w不良反应分析 w 药物相互作用 w 药动学研究 w基因组学与个体化给药 w血药浓度监测方法概述 1984年，他克莫司的有效成分首次在日 本从土壤真菌的肉汤培养基中提取出来，实 验室命名为FK506，通用名为他克莫司。 1993年，首先于日本上市， 1994年在美国和 英国等国家上市， 1999年在中国上市，商品 名为普乐可复 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 ——石炳毅等. 中华器官移植杂志, 2010, 31 5 药物发展史 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 主要内容 w结构特点、性质 w 药物发展史 w 药理作用及作用机制 w不良反应分析 w 药物相互作用 w 药动学研究 w基因组学与个体化给药 w血药浓度监测方法概述 w 免疫抑制作用 w 促神经再生作用 w 抗特应性皮炎作用 w 抗类风湿性关节炎 w 治疗重症肌无力 w 治疗肾病综合征 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 他克莫司药理作用 ——张咏赞.中国医院药学杂志, 2016, 36 他克莫司免疫作用机制： FK506-FKBP12复合物通过抑 制钙调蛋白依赖的蛋白磷酸酶， 抑制活化T细胞核因子(NF-AT) 活性，从而降低IL-2的转录水平， 抑制T细胞活化而发挥免疫抑制作用 T细胞 T细胞受体 通道 细胞内 脱磷酸作用 细胞核 IL-2基因 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 他克莫司的免疫作用机制 FK506能抑制B细胞(抑制IL-10 、 IL-8) MacMillan D, European journal of pharmacology, 2013, 700 Lancet 1997; 349:330 Drugs 2003; 63:1247-1297 离子 细胞外 信号 8 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 主要内容 w结构特点、性质 w 药物发展史 w 药理作用及作用机制 w不良反应分析 w 药物相互作用 w 药动学研究 w基因组学与个体化给药 w血药浓度监测方法概述 不良反应临床分析 w 方法：检索 维普 中文科技期刊数据 、万方数据库及中国期 刊 全文数据库 (2000-2013年) 的他克莫司不良反应相关文献，对 患者性别年龄他克莫司血药浓度不良反应发生时间临床 表现处 置及转归进行汇总最后对引起不良反应的诱发因素进 行分析和 讨论 w 结果：共纳入中文文献37篇涉及病例59例主要包括： 药物性肝 损伤、 肾功能不全、认知障碍、高钾血症、高血糖、贫血等23 种不良反应类型,涉及的诱发因素主要有血药浓度偏高、药物相 互作用、机体病理生理状态、不同治疗阶段个体化差异等，其 中他克莫司血药浓度过高为不良反应发生的主要原因 本文档所提供的信息仅供参考之用，不能作为科学依据，请勿模仿。文档如有不 当之处，请联系本人或网站删除。 —— 中国药理学会第三届全国治疗药物监测学术年会 w 在给予患者他克莫司免疫抑制治疗的过程中应定期监测血 药 浓度和相关生理生化指标，一旦出现不良反应，应及时调整 药物剂量或种类。并给予积极对症处置，从而改善预后减少 不可逆损害性毒副作用的发生率尽量使用药者健康利益最大 化药源性损害最小化真正达到安全有效经济适当的药物治疗