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奥美拉唑生产的工艺路线 摘 要 奥美拉唑是一种新型抗消化性溃疡药，奥美拉唑是一类 OTC 类西药，用于胃溃疡、十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食管炎和卓-艾综合征（胃泌素瘤）。但也有其对应的副作用，总结奥美拉唑的功效，药理作用，理化性质以及合成路线本文重要对奥美拉唑生产的工艺路线进行介绍和比对得出奥美拉唑最佳的生产工艺路线。 核心词：奥美拉唑， 生产， 工艺路线 目 录 摘 要 1 目 录 2 前 言 2 第一章奥美拉唑介绍 1 第一节奥美拉唑功效 2 第二节奥美拉唑的副作用 2 第三节奥美拉唑的应用历史 3 第二章药理作用和理化性质 3 第一节奥美拉唑的药理作用 3 第二节奥美拉唑的理化性质 4 第二章工艺路线 3 第一节合成路线一 4 第二节合成路线二 5 第三节合成路线三 6 第四节合成路线四 6 第五节奥美拉唑研究进展 7 第六节我国的使用历史 8 参考文献 9 致谢 10 前言 奥美拉唑选择性地作用于胃粘膜壁细胞，克制处在胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的 H+,K+-ATP 酶的活性，从而有效地克制胃酸的分泌，起效快速，合用于胃及十二指肠溃疡，返流性食管炎和胃泌素瘤。这种 H+,K+-ATP 酶克制剂又名质子泵克制剂。由于 H+、K+-ATP 酶是壁细胞泌酸的最后一种过程，故本品抑酸能力强大。它不仅能非竞争性克制促胃液素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引发的胃酸分泌，并且能克制不受胆碱或 H2 受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，对 H2 受体拮抗剂不能克制的由二丁基环腺苷酸（DcAMP）刺激引发的胃酸分泌也有强而持久的克制作用。本品对胃蛋白酶分泌也有克制作用，对胃黏膜血流量变化不明显，也不影响体温、胃腔温度、动脉血压、静脉血红蛋白、动脉氧分压、二氧化碳分压及动脉血 pH。 第一章奥美拉唑介绍 第一节奥美拉唑的功效 质子泵克制剂，即壁细胞内 H+-K+-ATP 酶克制剂。 有强而持久的克制基础胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。 显效快，可逆，且无 H2 受体拮抗剂诱发精神方面的副作用。 用于胃及十二指肠溃疡、反流性或糜烂性食管炎、佐-埃二氏综合征等，对用 H2 受体拮抗剂无效的胃和十二指肠溃疡也有效。 合用于消化性溃疡、反流性食道炎等。 奥美拉唑是一种质子泵克制剂，对动物和人胃酸分泌含有很强的和较长时间的克制作用。 临床上用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、Zollinger-Ellison 综合症、根除幽门螺杆菌(HP)，获得令人满意的疗效。 第二节奥美拉唑的副作用 奥美拉唑耐受性良好 常见不良反映是腹泻 头痛 恶心 腹痛 胃肠胀气及便秘 偶见血清氨基转移酶（ALT AST）增高 皮疹 眩晕 嗜睡 失眠等 这些不良反映普通是轻微的 可自动消失 与剂量无关 长久治疗未见严重的不良反映 但在有些病例中可发生胃粘膜细胞增生和萎缩性胃炎。奥美拉唑可延缓经肝脏代谢药品在体内的消除 如安定 苯妥英钠 华法令 硝苯啶等 当本品和上述药品一起使用时，应减少后者的用量。 第三节奥美拉唑的应用历史 1989 年，奥美拉唑制造上市，现在是由 AstraZeneca 以商品名 Losec 和 Prilosec 发行上市。在美国如果用以治疗胃灼热（heartburn）能够不用处方就可获得。现在这个药品的专利期已经结束，因此现在已有诸多的学名药在市面上流通。 1990 年，美国食品药品监督管理局规定将Losec 换成Prilosec 这个商品名，避免和利尿剂 Lasix（呋塞米）混淆。 但不幸的是，造成新商品名 Prilosec 和抗忧郁剂 Prozac（氟西汀）容易混淆。 小结；奥美拉唑重要用于抗溃疡并且耐受性良好但有某些对应的不良反映症状。并且由于它可延缓经肝脏代谢药品在体内的消除的作用与其它某些药品一起使用时要减少药量。 第二章药理作用和理化性质 第一节奥美拉唑的药理作用 近年来研究开发作用机制不同于 H2 受体拮抗作用的全新抗消化性溃疡药。它特异性地作用于胃粘膜壁细胞，减少壁细胞中的氢钾 ATP 酶的活性，从而克制基础胃酸和刺激引发的胃酸分泌。由于氢钾 ATP 酶又称做质子泵，故本类药品又称为质子泵克制剂。 第二节奥美拉唑的理化性质 从乙腈结晶，熔点 156℃。白色至几乎白色的结晶性粉末。易溶于二氯甲烷或氯仿，溶于甲醇。 急性毒性LD50 小鼠，大鼠(g/kg)：0.08，＞0.05 静脉注射；＞4，＞4 口服。奥美拉唑钠：C17H18N3NaO3S。白色或几乎白色的粉末，有引湿性。易溶于水或醇，溶于丙二醇，极微溶于二氯甲烷。 小结；奥美拉唑这类药品又被称为质子泵克制剂，是近年来研发的一类新型的抗溃疡药。含有易溶于甲烷等性质。 第三节合成路线及