雷公藤资源的开发利用.docxVIP

雷公藤资源的开发利用 雷公藤是著名的杀螨植物之一。雷公藤生物碱是该种植物中的主要活性成分之一,国内外有关研究结果表明,雷公藤生物碱具有杀虫谱广、活性高、毒性低等特点,对鳞翅目的小菜蛾、菜青虫、二化螟,直翅目的东亚飞蝗,双翅目的摇蚊,鞘翅目的玉米象,蜱螨目的山楂叶螨等种昆虫都具有较强的拒食和毒杀作用,并且具有麻醉昆虫、抑制其生长发育、抑制种群增殖等特异性杀虫作用,雷公藤生物碱作为一种天然的杀虫剂,在田间也有较好的应用效果。另外,雷公藤生物碱还具有抗生育、抗炎免疫、抗菌、抗肿瘤等药理作用,对于风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑狼疮及肿瘤等自身免疫性疾病有显著的疗效。文中综述了国内外关于雷公藤生物碱的杀虫作用的研究成果,以期为这一重要植物资源的合理开发有效利用提供科学思路和参考依据。 1 雷公藤生物病虫害活性成分 1.1 倍半类原则 国内外有关学者就雷公藤生物碱的化学成分进行了大量的研究,从雷公藤中分离出的生物碱单体种类达到了31种,其中倍半萜类生物碱是雷公藤中的主要杀虫活性物质,舒孝顺等人于2003年研究报道的雷公藤倍半萜生物碱有雷公藤次碱、雷公藤定碱、雷公藤春碱等22种;精眯类生物碱有苯乙烯南蛇碱、呋喃南蛇碱、苯代南蛇碱、南蛇藤别肉桂酰胺碱4种;还有卫矛碱和翅卫矛辛宁。2006年,Horiuch等人从雷公藤根皮中又分离得到了3种新的倍半萜吡啶生物碱。 1.2 药物防治对欧州玉米螟幼虫的毒杀活性 目前有关雷公藤生物碱单体杀虫作用的研究报道较少,雷公藤中仅有6种具有杀虫活性的生物碱类化合物被报道。Fred Acree等人早在1950年就从雷公藤中分离获得了雷公藤定碱,并发现雷公藤定碱具有较强的杀虫活性;赵善欢等人于1982年证实了雷公藤根皮粉的有机提取液对三化螟幼虫所具有的强烈的内吸、毒杀作用与雷公藤精(雷公藤定碱)有关;Beroza等人对雷公藤中的杀虫化学成分进行了研究,先后从雷公藤根中分离得到了雷公藤吉碱、雷公藤春碱、雷公藤次碱、雷公藤定碱4种具有杀虫活性的大环内酯类生物碱化合物,经研究发现,这些生物碱对欧州玉米螟初孵幼虫有很强的毒杀活性;Spivey等人研究报道,雷公藤次碱拒食活性可与著名的植物性昆虫拒食剂印楝素相媲美。采用高浓度的雷公藤次碱处理菜青虫时,其在幼虫期便会死亡;采用低浓度雷公藤次碱处理菜青虫时,幼虫发育成畸形蛹或不良成虫,并且其成虫卵巢发育受到严重的影响。1978年,Brüning等人又分离获得了具有杀虫活性的雷公藤嗪碱。罗都强等人于2004年从雷公藤根皮中分离出了雷公藤新碱,它也具有较强的杀虫活性,并测得雷公藤定碱、雷公藤吉碱、雷公藤新碱和雷公藤次碱对5龄粘虫具有拒食和胃毒麻痹作用,但无熏蒸和触杀作用。陈列忠等人研制的雷公藤生物碱盐酸盐制剂对菜青虫的拒食作用与雷公藤生物碱相当,但对2龄菜青虫的毒杀作用高于后者,且差异明显。 1.3 不同种类雷公藤衍生物的化学结构及其药物 雷公藤生物碱是由倍半萜和吡啶环两个结构单元所组成的大环内酯类化合物,目前从雷公藤中分离出的6种杀虫生物碱(其杀虫活性化学成分如表1)均具有卫矛甙骨架(其结构如图1所示)。不同单体化学结构及其杀虫活性的差异主要是R1取代基的不同,初步研究结果表明,R1位为苯的取代物(如雷公藤定碱和次碱),其对菜青虫等害虫的生物活性明显高于呋喃(如雷公藤吉碱和春碱)取代物。童红云在一系列的试验中研究发现,雷公藤生物碱对5龄菜青虫有很强的拒食效果,但雷公藤次碱的拒食作用高于总生物碱。不同的雷公藤倍半萜类生物碱的化学结构十分相似,因此,鉴定各种雷公藤生物碱单体化学结构与杀虫活性,对于研究该类生物碱的构效关系具有重要的指导意义。同时,通过化学方法和基因工程方法对活性基团进行化学结构改造和修饰,也将成为雷公藤生物碱综合开发与利用的重要研究方向。 2 法律州活性物质的寄生虫方法和作用机制 2.1 克氏原螯虾对药物的作用 雷公藤生物碱对鳞翅目、直翅目、蜱螨目、双翅目等目的多种昆虫都具有较强的特异性杀虫作用,如胃毒、拒食、麻醉、抑制其生长发育和种群增殖等作用。目前,有关雷公藤生物碱对昆虫的熏蒸与驱避作用的研究尚未见诸报道。 2.1.1 利用雷公藤总氧化物补虫 雷公藤生物碱通过破坏昆虫的中肠组织,使中肠亚细胞结构发生变化,也可阻断昆虫的神经传导,抑制多种解毒酶,发挥神经毒剂的作用,其症状表现为虫体脱水缩短,拉稀粪便,甚至拉出直肠或囊泡状物,直至死亡。罗都强等人研究发现,雷公藤总生物碱对菜青虫有很强的毒杀作用,但无熏蒸和触杀作用。周琳等人进一步研究发现,雷公藤总生物碱具有较广的杀虫谱和较强的杀虫活性,对小菜蛾、菜青虫、粘虫、棉铃虫、桃蚜、山楂叶螨和家蝇等害虫均具有较强的毒杀作用。周小慧等人研究发现,雷公藤总生物碱对东亚飞蝗也具有较强的毒杀作用,但无触杀作用。 2.1.2 雷公藤粉对蔬菜