北医药物治疗学血脂异常及其治疗.pptVIP

普伐他汀（PRAVASTIN） 水溶性，药物本身具有活性 半衰期约1.5小时 起始剂量10~20mg，QD，晚餐或睡前服用 剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量40mg/d 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第61页；编辑于星期六\0点23分 氟伐他汀（FLUVASTATIN） 来适可 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第62页；编辑于星期六\0点23分 氟伐他汀（FLUVASTATIN） 水溶性很好，药物本身具有活性 半衰期约1.2小时 推荐剂量20~40mg，QD，晚餐或睡前服用；胆固醇极高或者对药物反应不佳者，增至一次40mg 剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量80mg/d 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第63页；编辑于星期六\0点23分 瑞舒伐他汀（ROSUVASTATIN） 可定 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第64页；编辑于星期六\0点23分 瑞舒伐他汀（ROSUVASTATIN） 具有一个有极性的磺酰胺甲烷基团，亲水性强，高选择性被肝细胞摄入 半衰期约13~20小时 肾脏损害大，显著增加蛋白尿 起始剂量10mg，QD；不需要迅速使胆固醇水平下降或有肌病易患因素：5mg 剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量20mg/d 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第65页；编辑于星期六\0点23分 阿托伐他汀钙（ATORVASTATIN） 立普妥，阿乐 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第66页；编辑于星期六\0点23分 阿托伐他汀钙（ATORVASTATIN） 药物本身及代谢物均有活性 半衰期长达20~30小时 起始剂量10mg，QD； 剂量调整必需间隔4周以上，最大剂量80mg/d 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第67页；编辑于星期六\0点23分 他汀类作用比较 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第68页；编辑于星期六\0点23分 贝特类（FIBRIC ACIDS） 激活过氧化物酶增殖活性受体（PPAR-α,是一种调节基因表达的转录因子)，刺激脂肪酸氧化，促进载脂蛋白和LDL受体合成。从而增加VLDL 清除，减少VLDL的合成和分泌。 通过激活PPAR-α，刺激载脂蛋白合成，使HDL水平增加。 降低血纤维蛋白原，增加纤维蛋白溶酶的活性，减少血小板的聚集性。 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第69页；编辑于星期六\0点23分 贝特类（FIBRIC ACIDS） 氯贝特（Clofibrate） 苯扎贝特（Bezafibrate） 吉非贝齐（Gemfibrozil） 非诺贝特（Fenofibrate） 环丙贝特（Ciprofibrate） 苄氯贝特（Beclobrate） 利贝特（Lifibrate） 双贝特（Simfibrate） ……30多个 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第70页；编辑于星期六\0点23分 贝特类的降脂特点 临床用于高甘油三脂血症、以甘油三脂升高为主的混合性血脂异常。 使血中VLDL和TG显著降低 不同程度地升高HDL 使LDL-C轻度降低，但有的药物在Ⅳ型高脂蛋白血症患者中可能使LDL增高（吉非贝齐） 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第71页；编辑于星期六\0点23分 贝特类的药代动力学特点 口服吸收完全或良好 与血浆蛋白结合率均很高（96％～99％） 绝大多数经肾脏排泄（70％～95％），少数从粪便中排除 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第72页；编辑于星期六\0点23分 吉非贝齐的安全性 不良反应： 胃肠道：胃肠道症状， 如腹胀、恶心、食欲不振； 血液：偶有贫血及白细胞减少 皮肤：皮疹等 禁忌症： 患胆囊疾病、胆石症禁用 肝功能不全或原发性胆汁性肝硬化的患者禁用 严重肾功能不全患者禁用 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第73页；编辑于星期六\0点23分 贝特类的药物相互作用 可以增强香豆素抗凝血药的作用 与其它高蛋白结合率的药物合用时，可将它们从蛋白结合位点上替换下来，导致其作用加强： 甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药 苯妥英 呋塞米等 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110页；当前第74页；编辑于星期六\0点23分 贝特类的适应症 高甘油三脂血症 以甘油三脂升高为主的混合性血脂异常 9/23/2011 北京大学药学院-聂 * 本文档共110