中药药剂学课件：第二十三章 药物制剂配伍变化.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * （三）代谢过程中的药物相互作用：药物在体内的代谢主要依靠药酶的作用。 1.酶促作用：某一药物能使另一药物代谢酶 活性增加，致使该药消除加快，药效降低。 如巴比妥类药物能降低口服抗凝剂的作 用，这是由于酶的作用，使抗凝剂的代谢 加强。 2.酶抑作用：与酶促作用情况相反，该类药 物能使有些药物作用增强或毒性增加。如 氯霉素能促使苯妥因钠活性增强。 * （四）排泄过程的药物相互作用 药物以原形药物或代谢物通过肾脏、肝胆系统、呼吸系统及皮肤汗腺分泌等途径排出体外，其中以肾脏排出为主。当多剂量给药时会影响稳态平均血药浓度。一些在肾小管主动分泌的药物之间可相互竞争。许多药物服用后会改变尿液pH，如大剂量维生素C易使尿液酸化。食物也可影响尿液pH，从而影响药物的排泄。又如异烟肼与维生素B6合用可加速维生素B6在尿中的排泄，造成维生素B6缺乏症。 * （五）受体部位的药物相互作用 1.增加对受体的作用：如乙醇、酚噻嗪、 麻醉性镇痛药与巴比妥类配伍，能增 强镇痛作用。 2.减弱对受体的作用：如利血平与左旋 多巴合用减弱左旋多巴作用。 * 第四节　预测配伍变化的实验方法 物理化学实验法 直接试验法：配伍后观察 间接试验法：测定pH变化等 药理学、药动学实验方法 * 具体方法 可见的配伍变化的实验方法 测定变化点的pH值 稳定性试验 * 第五节　配伍变化的处理原则与方法 处理原则 了解用药意图 发挥制剂应有的疗效 保证用药安全 * 处理方法 改变处方 改变剂型 调整剂量 改变制备工艺 调整pH值 改变溶剂或添加增溶剂 改变贮存条件 改变调配次序 * 【重点提示】 药剂人员无处方权，对医师处方只有调配权与拒绝调配权，遇到有配伍禁忌的处方，不能擅自修改，应与处方医师联系，由处方医师决定如何处理。 请记住： 没有安全的药物 只有安全的医师、护师、药师 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第二十三章　 药物制剂的配伍变化 中药学教研室 * 概述 药剂学的配伍变化 药理学的配伍变化 预测配伍变化的实验方法 配伍变化的处理原则与方法 * 第一节　概述 概念： 药物配伍变化 指药物配伍后在理化性质或生理效应方面产生的变化 配伍禁忌 在一定条件下产生的不利于生产、应用和治疗的配伍变化 * 增强疗效（相须、相使） 降低毒性和减少副作用（相畏、相杀） 减少或延缓耐药性的发生 预防或治疗合并症的需要 配伍用药的目的 * （三）药物配伍变化的类型： 1、按配伍变化性质 （1）物理的配伍变化 （2）化学的配伍变化 （3）药理的配伍变化 发生了分散状态或其它物理性质的改变，如发生沉淀、潮解、液化、结块和粒径变化等，而造成药物制剂不符合质量和医疗要求。 发生化学反应，而产生了新的物质，一般表现为沉淀、变色、润湿或液化、产气、爆炸或燃烧等现象，化学的配伍变化使药物制剂的疗效发生改变或产生毒副作用。但有些药物的化学反应从外观上难以看出，如复分解反应，须引起注意。 是指药物配伍使用后，在体内过程互相影响，而使其药理作用的性质、强度、毒副作用发生变化的现象，也称为疗效的配伍变化。药物的这些相互作用有些有利于治疗，有些则不利于治疗。 * 2、按药物的特点及临床用药情况 （1）中药学配伍变化 （2）药理学配伍变化 （3）药剂学配伍变化 3、按配伍变化发生的部位 （1）体外药物相互作用 （2）体内药物相互作用　 * 第二节　药剂学的配伍变化 物理的配伍变化 化学的配伍变化 注射液的配伍变化 * （一）物理的配伍变化 1、溶解度的改变 （1）煎煮过程：如不同处方石膏Ca溶存量 （2）药渣吸附：如甘草与44种中药配伍 （3）盐析作用：如甘草配芒硝 （4）增溶作用：如糊化淀粉使芦丁增溶 （5）溶剂影响：如盐溶液加入乙醇使↓ （6）贮藏过程：如改变温度、“陈化”、相互作用 * 2、吸湿、潮解、液化与结块 （1）吸湿与潮解： 干浸膏、颗粒、酶、无机盐与含结晶水的药物或吸湿性辅料配伍吸湿和潮解 （2）液化：如樟脑-冰片-薄荷脑 形成低共熔物 （3）结块：散剂、颗粒剂吸湿后又干燥而结块 3、吸附：如活性炭与生物碱配伍… 4、粒径或分散状态的改变： 粒径改变：乳剂、混悬剂； 分散状态改变：胶体溶液＋电解质/脱水剂 * （二）化学的配伍变化 1、含义：药物之间发生化学变化而引起药物