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医药中间体4-二甲氨基巴豆酸的合成与表征的开题报告

一、研究背景

4-二甲氨基巴豆酸(4-DMAB)是一种医药中间体，在生物化学、药物制剂等领域有广泛应用。其具有镇痛、抗癫痫、降压、缓解神经性疼痛等药理活性，因此备受关注。

目前，市面上的4-DMAB大多通过天然巴豆提取物进行制备，但这种方法存在着繁琐、成本高、产物纯度低等问题。因此，研究一种简便、高效、环保的合成方法，具有重要的理论和应用价值。

二、研究目的

本研究旨在通过化学合成方法，制备出纯度高、产率高的4-DMAB，并对其结构进行表征，为其在医药领域的应用提供基础。

三、研究方法

本研究采用巴豆酸为原料，经过一系列反应，最终制备出4-DMAB。具体合成路径如下：

1.巴豆酸与二甲胺反应，生成4-二甲氨基巴豆酸甲酯；

2.4-二甲氨基巴豆酸甲酯与氨水反应，生成4-二甲氨基巴豆酸；

3.对产物进行结晶分离和纯化，得到纯净的4-DMAB。

其结构表征将采用红外光谱、核磁共振等方法。

四、预期结果

本研究预计能够制备出高纯度、高产率的4-DMAB，并通过各种方式对其进行结构表征。同时，该合成方法也具有环保、高效的特点，为实际应用提供了一定的依据和参考。

五、总体进度安排

2021年5月-7月：文献调研和实验方案设计

2021年8月-2022年1月：实验室合成实验和数据处理

2022年2月-3月：数据分析和写论文

2022年4月-5月：答辩和修稿

六、参考文献

[1]MaC,HuH,WuQ,etal.Synthesis,crystalstructureandantitumoractivityofnewpalladium(II)complexeswith4-substituted-(N-phenylselenocarbamoyl)-benzoicacidand1,10-phenanthroline.InorganicaChimicaActa,2012,383:82-88.

[2]ChenQ,LiH,SuS,etal.Synthesisandbiologicalevaluationoftyraminederivativesaspotentdualinhibitorsofacetylcholinesteraseandbutyrylcholinesterase.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2016,124:266-274.

[3]ZengH,JiaW,YanB,etal.Astrategyofsynthesizingpyridoxal-5-phosphate(PLP)-dependentenzymesinhibitors.JournalofMedicinalChemistry,2014,57:27-34.