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新药研发技术前沿新药研发技术前沿第1页介绍一、研发大致流程二、新药筛选三、新药合成四、新药检测五、其它新药研发技术前沿第2页多标准先导化合物优化过程示例。新药研发技术前沿第3页药品研发程序及各阶段大约时间每个分子需要满足一套标准，研发小组决定进行测试标准次序，这就需要有一个标准筛选策略。假如一个分子满足了标准中定义阶段模型，便深入检测该分子其它属性。假如它没有到达预期，需要解释结果，并重新设计新分子。一个分子只有满足了全部可能标准才能成为候选分子，并对其开始临床前开发阶段。新药研发技术前沿第4页新药研发技术前沿第5页迭代结构活性关系检测示意图。假说驱动新药研究通常是依据这一周期性模式来执行。新药研发技术前沿第6页筛选筛选模型筛选机器人筛选效率并不高。最近桑迪亚仅仅用了2.5年他们就得到了4个（可能是6个）候选化合物。相比普通筛选伎俩，研究效率和结果是提升了10倍。新药研发技术前沿第7页以基因为靶标筛选药品，各阶段筛选结果以几何级数形式递减。新药研发技术前沿第8页当前缺点化合物库纯度并不高，约平均大于85%。筛选模型有一定误差，需各种模型相结合。当前高通量筛选（HTS）方式多利用低分子量（LMW）化合物大文库，经过设计反应化合物与治疗目标蛋白之间亲和力抑制性分析来进行筛选。这些分析检测依据阴性结果来检测hits（活性化合物），很轻易产生假阳性结果。比如，化合物可能直接干扰标识系