口服缓控释制剂设计与应用优秀课件完美版文档.pptVIP

口服缓控释制剂设计与应用;药

物

传

递

系

统;新型DDS可以在相当大的程度上改善药物的理化性质和体内外行为，极大地提高药物的内在品质，不亚于产生一个新药。

例如，2003年，美国食品药品管理局（FDA）将盐酸阿呋唑嗪控释片列为35个新化学实体之一，就说明新制剂和新化合物一样重要。;药物制剂国家工程研究中心;近年来，速释制剂发展较快，例如：

速溶片、速液化咀嚼片

(quick-liquifyingchewabletablet)

水分散片和自乳化释药系统

(self-emulsifyingdrugdeliverysystems,SEDDS)

自微乳化释药系统

(self-microemulsifyingdrugdeliverysystems，SMEDDS)

水中分散型速释制剂不断涌现;1996年世界速溶片销售额近2亿美元，2000年氯雷他定速释片1个产品的零售额就达2.98亿美元。

Zydis系一种不需用水送服可快速溶于舌上的多孔冻干薄片，又称冻干速溶片。

70年代末，英国韦思(Wyeth)公司开努研制该制剂;1981年后，谢勒(R．P．Scherer）公司参与开发，产品有：治疗阳萎药物西地那非速溶制剂，商品名为伟哥(Viagra)；抗帕金森病药物阿扑吗啡速溶制剂。;速溶冻干制剂;分散片置水中迅速崩解成均匀的混悬液，由于其服用方便、吸收快和生物利用度高等特点，日益受到关注；

BP1980、1988、1995版及1998、1999和2000年补编收载了阿司匹林、复办阿司匹林和复方磺胺甲噁唑片、国外已上市的品种有那可汀、阿昔洛韦和拉莫三嗪等10余个品种；国内已批准的药物品种有28个。;而目前对微丸的包衣,流化床包衣是最有效的方法.

缓/控释制剂的研究概况

片芯：由水溶性药物、水溶性聚合物（包括渗透活性物质）或其他辅料组成

缓控释药品的销售增长趋势

Zydis系一种不需用水送服可快速溶于舌上的多孔冻干薄片，又称冻干速溶片。

每粒胶囊可由具有不同缓释作用的包衣或不同厚度包衣的小片组成。

口服后，胃肠道的水分通过半透膜进入片芯，使药物溶解成饱和溶液或混悬液，同时渗透促进剂溶解或膨胀剂膨胀，

双室双孔渗透泵片结构示意图

可大大减少血药浓度的波动，增加病人服药的顺应。

首先，多数缓控释制剂规格较少，且剂量是普通制剂的2倍以上。

首先，多数缓控释制剂规格较少，且剂量是普通制剂的2倍以上。

EudragitRS100

长半衰期药物：非洛地平、卡马西平、氟西汀

延迟起效型口服给药系统

半衰期长的药物如卡马西平（t1/2＝36h），非洛地平（t1/2＝22h）等均有缓释制剂，其主要目的是减轻副作用，但是否产生蓄积作用则未见报道。

14μg/ml的时间达4小时以上。;应用缓控释技术获得长效作用的药物剂型的研究和实践已有40余年历史。

自20世纪70年代以来，各种新型制剂如缓控释制剂、靶向制剂、脉冲式和自调式给药系统、透皮制剂等逐渐出现在临床，其中以缓控释制剂最为成熟、应用最为广泛。;口服药物缓/控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要方向。

由于开发周期短、投入少、经济风险低、技术含量增加而附加价值显著提高等而被制药工业看重。;国外概况;2000年口服控释制剂销售额领先的产品:

盐酸安非他酮缓释片(WellbutrinSR)

8.50亿美元、

义拉法辛控释胶囊(EffexolXR)

8.09亿美元、

氯雷他定控释胶囊(ClaritinD24HR)

4.93亿美元

氯雷他定缓释片(ClaritinD12HR)

4.03亿美元。;随着辅料工业的不断发展，国内缓、控释制剂品种也在不断增加，品种的种类也越来越多。例如：;国内上市缓/控释制剂;;;;抗菌药：强力霉素、四环素、庆大霉素，头孢氨苄、头孢克洛、克拉霉素、罗红霉素、环丙沙星等

成瘾性药物：吗啡、那可汀、可待因

长半衰期药物：非洛地平、卡马西平、氟西汀

复方药物：

;开发缓/控释制剂的目的;二、临床常用缓/控释制剂

的类型及其特点;缓释制剂

sustained-releasepreparations

系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。;控释制剂

controlled-releasepreparations

系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。;缓、控释制剂的分类;包衣缓、控释片

脉冲缓、控释片;（一）定速释药;是一种利用渗透压原理制成的控释制剂，

分类：分为单室泵和双室泵两种类型。