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胶囊剂

学习要求

1.掌握?胶囊剂的含义、特点；硬胶囊及软胶囊的制备方法。

2.熟悉?硬质空胶囊的组成及空胶囊的规格；软胶囊剂的囊壳及内容物的处方组成。

3.了解?胶囊剂的质量评价及胶囊剂的包装与贮存。

第一节

概述

一、胶囊剂的含义与特点

胶囊剂（capsules）系指原料药物或与适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的固体制剂，主要供口服应用，也有用于其他部位，如植入、干粉吸入、直肠、阴道等。

我国明代开始已有类似面囊的应用，公元前1500年第1粒胶囊在埃及诞生，1730年维也纳药剂师开始使用淀粉胶囊。第一个软胶囊和硬胶囊专利分别于1834年和1846年在法国获得，第一个两节式现代明胶硬胶囊于1848年在英国获得专利。1872年第一台胶囊制造充填机在法国诞生，随着新材料、新设备、缓控释等新技术的不断问世，胶囊剂已成为临床上常用的剂型之一。

胶囊剂的主要优点有：①药物的生物利用度较高，胶囊剂中的药物是以粉末或颗粒状态直接填装于囊壳中，制备时不需加黏合剂和压力，所以在胃肠道中分散快、吸收好，其生物利用度高于丸剂、片剂等剂型。②提高药物稳定性，因药物装在胶囊壳中与外界隔离，避开了水分、空气、光线的影响，对具不良嗅味或不稳定的药物有一定程度上的遮蔽、保护与稳定作用。③可延缓药物的释放和定位释药，如可先将药物制成颗粒，然后用不同释放速度的高分子材料包衣（或制成微囊），按需要的比例混匀后装入空胶囊中，可制成缓释、肠溶等多种类型的胶囊剂。另外还可根据需要将药物制成直肠或阴道等给药的胶囊剂。④患者服药顺应性好，胶囊剂可以掩盖药物的苦味和不良嗅味，硬胶囊囊壁能着不同颜色，亦可在每个空胶囊上印字，胶囊剂方便携带，易于服用。⑤可弥补其他固体剂型的不足，如含油量高的药物或液态药物难以制成丸剂、片剂等，但可制成胶囊剂。

不宜制成胶囊剂的药物有：①能溶解胶囊壁的药物水溶液或乙醇溶液；②易溶性药物如溴化物、碘化物等及小剂量刺激性药物；③易风化、易吸湿或易潮解的药物。

二、胶囊剂的分类

胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。

1.硬胶囊（hardcapsules）?系指采用适宜的制剂技术，将原料药物或加适宜辅料制成的均匀粉末、颗粒、小片、小丸、半固体或液体等，充填于空心胶囊中的胶囊剂。该类胶囊剂品种多、应用广，如阿莫西林胶囊等。

2.软胶囊（soft?capsules）?系指将一定量的液体原料药物直接包封，或将固体原料药物溶解或分散在适宜的辅料中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于软质囊材中的胶囊剂，如维生素E胶丸等。

3.肠溶胶囊（enteric?capsules）?系指用肠溶材料包衣的颗粒剂或小丸充填于胶囊而制成的硬胶囊，或用适宜的肠溶材料制备而得的硬胶囊或软胶囊。肠溶胶囊不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放药物。一些需要在肠道中溶解、吸收、发挥药效的药物可制成肠溶胶囊，如盐酸二甲双胍肠溶胶囊等。

4.缓释胶囊（sustainedreleasecapsules）?系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。通常将药物制成具有缓释作用的颗粒、小丸或小片，然后填充入空心胶囊而制成，如布洛芬缓释胶囊等。

5.控释胶囊（controlledreleasecapsules）?系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的胶囊剂。通常将药物制成具有控释作用的颗粒、小丸或小片，然后填充入空心胶囊而制成，如卡维地洛控释胶囊等。

第二节

胶囊剂的制备

一、硬胶囊剂的制备

硬胶囊剂制备的一般工艺流程为：

（一）空心胶囊的制备

空心胶囊呈圆筒形，由大小不同的囊身和囊帽套合而成。

1.空心胶囊的组成?空心胶囊主要由高分子囊材及其他附加剂组成。

（1）囊材常用的囊材为明胶，系动物的皮、骨、腱与韧带中胶原蛋白经适度水解（酸法、碱法、酸碱混合法或酶法）后纯化得到的制品，或为上述不同明胶制品的混合物。《中国药典》2015年版规定胶囊用明胶为微黄色至黄色、透明或半透明、微带光泽的薄片或粉粒，无臭。此外，还应检查凝冻浓度、酸碱度、透光率、电导率、亚硫酸盐、过氧化物、干燥失重、炽灼残渣、铬、重金属、砷盐、微生物限度。

近年来国内外开展了新型胶囊囊材的研究，也开发了多种非明胶材料，如淀粉、海藻酸钙、植物纤维、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、褐藻胶、壳聚糖等，取得了满意的效果，但目前均未广泛使用。

（2）附加剂除明胶等囊材外，空胶囊的囊壳还可根据需要加入增塑剂、增稠剂、着色剂、遮光剂、防腐剂等以便于加工成型、改善胶囊壳性质。如加入增塑剂可增加囊壳的可塑性，常用的有甘油、山梨醇、天然胶等；为减小蘸模后明胶的流动性、增加胶冻力，可加入增稠剂，如琼脂等；为使产品美观和便于识别，可在胶液中加入着色剂，常用的有胭脂红、柠檬黄、亮蓝、苋菜红等