(30)--4.2 糊精、环糊精及预胶化淀粉.pptVIP

糊精

（一）来源与制法淀粉很易水解，与水加热即可引起分子的裂解；与无机酸共热时，可彻底水解为糊精或葡萄糖。淀粉水解是大分子逐步降解为小分子的过程，这个过程的中间产物总称为糊精。（图1）

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糊精的分类：（1）蓝糊精(30个葡萄糖残基片断)（2）红糊精(20个葡萄糖残基片断)（3）无色糊精(6个葡萄糖残基)

糊精的制备工艺过程有四步：酸化、预干燥、糊精化及冷却。淀粉转化成糊精可因用酸量、加热温度及淀粉含水量等不同，而得不同粘度的产品。

(二)性质糊精为白色、淡黄色粉末。堆密度为0.8g/cm3，实密度为0.91g/cm3，熔点178℃(并伴随分解)，含水量5%(W/W)。不溶于乙醇(95℃)、乙醚，缓缓溶于水。糊精易溶于热水，水溶液煮沸变稀，呈胶浆状，放冷粘度增加，显触变性，原因是糊精中含有生产时残留的微量无机酸。本品应放置在阴凉、干燥处密闭保存。

(三)应用糊精在药剂学中可作为片剂或胶囊剂的稀释剂，片剂的粘合剂，也可作为口服液体制剂或混悬剂的增粘剂。

环糊精

环糊精由环状?-D-吡喃葡萄糖苷构成，聚合度为6、7、8，分别成?、?、?-环糊精。（见图2、3）图2环糊精结构-1

图3环糊精结构式-2

?-环糊精?-环糊精?-环糊精葡萄糖残基数678分子量97211351297水中溶解度/g.mol-114.58.523.2旋光度+150.5+162.5+1744空穴内径C4.57.88.5空穴高A6.77.07.0物理性质表1环糊精的物理性质

12应用：环糊精为中空圆柱形结构，可包埋与其大小相适的客体分子，起到稳定缓释，提高溶解度，掩盖异味的作用。如苄基青霉素?-环糊精包合物。

预胶化淀粉

(一)来源与制法预胶化淀粉(prepelatinizedcornstarch，PCS)又称部分化α淀粉、可压性淀粉，它是淀粉经物理或化学改性，有水存在下，淀粉粒全部或部分破坏的产物。

我国目前供药用的产品是部分预胶化淀粉，它的制法是：2种1．一种制法是将药用淀粉加水混匀，在适当的设备中，控制加工温度在35℃以下，破坏淀粉粒，部分脱水制得，使含水量降至10%-14%。2．另一种制法是将淀粉的水混悬液(42%)加热(62-72℃)，破坏淀粉粒，间或加入少量凝胶化促进剂以及表面活性剂，以减少干燥时粘结，混悬液经鼓形干燥器干燥，粉碎即得。

(二)性质预胶化淀粉有不同等级，外观粗细不一，颜色从白至类白色不等，其主要性质如下：1．扫描电镜观察，预胶化淀粉的表面形态不规则，并呈现裂隙、凹隙等，此种结构有利于粉末压片时颗粒的相互啮合；（见图2、3）2．X-射线衍射图谱显示，原淀粉的结晶峰明显消失。3．预胶化淀粉不溶于有机溶剂，微溶以至可溶于冷水，冷水中可溶物为10%-20%，它的10%水混悬液ph4.5-7.0。

图5预胶化淀粉的SEM图(magnification100×图4淀粉的SEM图(magnification100×)

4．国产预胶化淀粉，松密度为0.5-0.6g/ml，粒度分布：无大于80目者，大于120目者占5%，95%通过120目。5．预胶化淀粉的吸湿性与淀粉相似，25℃及相对湿度为65%时，平衡吸湿量为13%，由于其具有保湿作用，与易吸水变质的药物配伍比较稳定。6．预胶化淀粉有自身润滑性，流动性比淀粉、微晶纤维素好，国内产品休止角为36.56°预胶化淀粉有干燥粘合性，可增加片剂硬度，减少脆碎度，可压性好，弹性复原率小。

(三)应用预胶化淀粉的(支链）在水中所形成的空间网状结构1．预胶化淀粉由于其中游离态支链淀粉润湿后的巨大溶胀作用和非游离态部分的变形复原作用，因此具有极好的促进崩解作用且其崩解作用不受崩解液pH的影响；2．改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；3．改善成粒性能，加水后有适度粘着性，故适于流化床制粒，高速搅拌制粒，并有利于粒度均匀，成粒容易。目前主要用作片剂的粘合剂(湿法制粒应用浓度5%-10%，直接压片5%-20%)、崩解剂(5%-10%)，片剂及胶囊剂的稀释剂(5%-75%)和色素的展延剂等。应用于直接压片时，硬脂酸镁用量不可超过0.5%，以免产生软化效应。吸收水分吸收水分形成凝胶产生粘合

羧甲基淀粉钠

羧甲基淀粉钠（CMS-Na），又称乙醇酸钠淀粉，为聚α-葡萄糖的羧甲基醚，取代度为0.5，其结构式见图3。羧甲基淀粉钠含钠量应低于10%，一般为2.8%-4.5%，它系由淀粉在碱存在下与一氯醋酸作用而制得。羧甲基淀粉钠中国药典(2000年版)二部已收载。我国浙江菱湖、辽宁丹