3《药理学》第三章-药物代谢动力学.pptVIP

乙醇在体内的零级消除速率和一级消除速率半衰期意义意义：1.反映体内药物消除速度2.按t1/2长短不同将药物分5类3.肝肾功能不良的t1/2将延长4.一次给药后，经5个t1/2后体内药物基本消除（＞95%）t1/2=0.693/K—一级消除动力学t1/2=0.5C0/K—零级消除动力学1．名词解释：T1/2、Bioavailability、Css、Firstpasselimination。

????2．药物跨膜转运的主要方式是什么？有何特点？

????3．何谓肝药酶？其主要组成成分？有何特点？

????4．药物一级动力学消除的特点？

????5．有1个病人在服用口服抗凝血药（如香豆素），因病情需要加服保泰松，病人出现凝血问题，请问原因何在？怎么处理？

????6．某药（遵循一级动力学消除）的Ke=0.346，一病人单次服药125mg后疗效维持了10小时，请问如果服药500mg，问能维持多久？您从此得出何结论？

????7．一病人服用水杨酸（弱酸性）药物过量中毒，请用药动学理论的知识选择解毒措施。5．细胞膜问的离子障是指：A·离子型药物难以穿过，而非离子型的则自由穿过B-非离子型药物难以穿过，而离子型的能自由穿过C·非离子型药物可以自由穿过，而离子型的也能穿过D．非离子型药物不可自由穿过，而离子型的也不能穿过E．以上均不可?6．药物吸收入血后首先：A．游离于血液B．与血浆蛋白结合C．由肾脏排泄D．储存在脂肪E．在肝脏代谢7．药物作用持续时间的长短取决于：A．吸收量的多少B．分布量的高低C．生物转化和排泄速度D．排泄量的大小E．代谢的快慢动力学过程kineticprocess速率过程rateprocess体内药量变化的时间过程临床上常用药时曲线表示血浓度(药效)随时间变化的关系曲线包括潜伏期、高峰期、持续期和残留期。有效浓度血药浓度达峰浓度Cmax维持时间时量曲线代谢排泄吸收分布中毒浓度曲线的各点是药物在体内吸收、分布与消除平衡的结果.曲线下面积AUC表示药物进入体循环药量药物消除过程中血药浓度是一个随时间而变化的动力学过程消除动力学一级动力学(恒比消除first-orderkinetics):药物消除(转运)的速率与血药浓度的一次方成正比，可用数学公式dc/dt=-KC表示,是大多数药物的消除方式。零级动力学(恒量消除zero-orderkinetics):药物消除(转运)的速率与血药浓度的零次方成正比，dc/dt=-K，是体内药量超过机体消除能力极限时的消除方式。速率类型一级动力学恒比消除0.2/h时间012345浓度100806451.24132.8mg/ml1000800640512410328零级动力学恒量消除20mg/h时间012345浓度100806040200mg/ml1000980960940920900?t1/2浓度1005h100050h一级与零级消除比较类型一级衰减方式半衰期肝药酶零级血药浓度下降消除药量/时间给药剂量不良反应发生率恒比不饱和不变快少小低恒量饱和变慢多大高零级动力学一级动力学药动学参数1.生物利用度F绝对生物利用度F相对生物利用度FAUC(血管外给药）==AUC(血管内给药）AUC(供试药）AUC(对照药）×100%×100%特点及意义:1).F受制剂(晶型、赋形剂、生产工艺等)、膜通透性、首过效应等影响。2).F影响血药浓度，从而影响药效和毒性。3).是评价制剂优劣的主要参数之一。生物利用度F2.表观分布容积(apparentvolumeofdistributionVd)理论上药物均匀分布应占有的容积Vd(L/Kg)＝D(体内药量)/ C(血药浓度)意义:了解药物在体内分布Vd=5L,分布于血浆；10～20L分布于细胞外液；40L分布全身体液；100L则集中分布于某一器官。推算给药量负荷剂量＝CoVd3.半衰期(plasmahalf-life,t1/2)血浆药物浓度下降一半所需的时间1.给药间隔时间